Výzkumníci izolují rostlinný extrakt, který je "lepší než AZT"
Od prvních dnů epidemie HIV se vědci zabývali používáním rostlinných extraktů k léčbě infekce HIV . Mnoho z nejčasnějších studií se zaměřilo na antivirové vlastnosti některých rostlin, konkrétně na jejich schopnost zabíjet HIV, přičemž zůstává v bezpečí (nebo přinejmenším relativně bezpečná) pro lidskou spotřebu.
Dnes je velká část této vědy zaměřena na používání určitých rostlinných výtažků, aby interferovaly s schopností repliky HIV, podobně jako antiretrovirové léky .
Některé z těchto výtažků se používají po generace v tradičních kulturách k léčbě široké škály nemocí a zdravotních stavů.
Zatímco většina těchto studií měla omezený úspěch, tým výzkumníků z University of Illinois v Chicagu prohlásil, že našel rostlinu nazvanou Justicia gendarussa, která je schopna zablokovat HIV podle jejich slov "mnohem účinněji než AZT . " Je to odvážná tvrzení, jelikož lék AZT (také známý jako Retrovir a zidovudin) je již dlouho základním kamenem léčby HIV.
Avšak tyto tvrzení skutečně vydržely, a co je ještě důležitější, přenesou se na nový "přirozený" model léčby HIV?
Krátká historie rostlinných extraktů v časném výzkumu HIV
Když byl poprvé objeven HIV, lidé infikovaní tímto virem měli jen málo možností léčby. Ve skutečnosti to bylo až v březnu 1987 - plných pět let po zjištění prvních případů HIV - že AZT byl konečně schválen pro použití při léčbě HIV.
Bohužel, jako první a jediná droga, nefungovalo to tak dobře a lidé by museli čekat dalších osm let před druhým lékem, lamivudin (3TC), byl schválen v roce 1995.
Během tohoto třináctiletého okna se mnozí jednotlivci a nezasvěcené kluby kupujících obrátili na tradiční léčiva buď k doplnění léčby AZT nebo k léčbě HIV samotného bez obav z toxických vedlejších účinků.
Některé z nejčasnějších studií založených na rostlině se soustředily na tyto léky a doufali, že mohou buď "posílit" imunitní funkci člověka, zabránit oportunním infekcím , nebo zcela zabít HIV.
Patří sem studie zahrnující laetril , údajnou rakovinovou kůru získanou z meruněk a asijský hořký meloun ( Momordica charantia ), který někteří vědci naznačili, že mohou obnovit imunitní funkci při boji s infekcemi dýchacích cest spojenými s HIV.
Zatímco mnoho těchto nadějí bylo na těchto a dalších přírodních lécích spoutáno, nikdo nevykazoval žádný skutečný přínos a byly skutečně "záběry ve tmě" vyvolané rostoucím zoufalstvím veřejnosti, aby našly léčbu, jakoukoli léčbu, která by mohla fungovat.
Od lidové medicíny až po klinický výzkum
V roce 1996, i když byly léčebné léky uvolňovány a kombinační terapie začaly odvracet příliv smrti AIDS, zůstaly mnohé ve výzkumné komunitě rozhodnuto nalézt přirozené alternativy k někdy velmi toxickým lékům (jako je stavudin a didanosin) používaný v terapii HIV.
Mnohé z těchto snah se zaměřily na různé rostliny a bylinky používané v tradičních kulturách, zkoumající jak jejich bezpečnost, tak účinnost ve strukturovanějším modelu klinického výzkumu.
Výsledky se zpravidla zpomalily.
Jeden přehled tradičních čínských léků dospěl k závěru, že žádná z populárních léků používaných k léčbě infekce HIV (jako je jingyuankang a xiaomi) neměla žádný účinek na počet osob CD4 nebo virovou zátěž (i když některé z nich poskytly úlevu od takových malých infekcí, jako je ústní drozd a nekomplikovaný průjem).
Podobné studie zkoumaly použití afrického bramboru ( Hypoxis hemerocallidea ) a léčivé rostliny s názvem Sutherlandia frutescens, oba které byly schváleny jihoafrickou vládou k léčbě HIV. Nejen, že léky nefungují, ukázaly se, že jsou antagonisty některých léků používaných k léčbě onemocnění spojených s HIV, jako je tuberkulóza.
Zatímco by bylo možné tyto léky snadno odmítnout jako "lidovou medicínu" (nebo dokonce protichůdnou vědu), neúspěchy v výzkumu založené na rostlině, někteří argumentují, nebyly o nic méně hluboké než ty, které se objevily ve výzkumu očkování proti HIV, kde byly vynaloženy miliardy dosud žádný životaschopný kandidát .
Re-myšlení terapeutického modelu
Oblast výzkumu HIV na rostlině se změnila nesmírně s přístupem k genetickým nástrojům, které nebyly ani před 20 lety. Dnes máme mnohem větší znalosti o samotné mechanice HIV - jak se to opakuje, jak infikuje - a lépe zjistit, které procesy musíme přerušit, aby virus byl neškodný.
Je to hodně stejný model, který se používá při antiretrovirové terapii, kdy léčivo narušuje specifický enzym potřebný k dokončení replikačního cyklu HIV . Bez této schopnosti se HIV nemůže šířit a infikovat další buňky. Použitím kombinace léků - ať už se schopností blokovat jiný enzym - jsme schopni potlačit virus na tzv. Nedetekovatelné hladiny.
V uplynulých letech bylo několik rostlinných extraktů schopno tento proces opakovat, alespoň ve zkumavce. Některé z nich zahrnují Cistus incanus (růžovou růžovou růže) a Pelargonium sidoides (Jižní africký pelargón), z nichž obě zřejmě zabraňují připojení HIV k hostitelské buňce.
Zatímco to všechno může být zbytečné - a to pomocí pelíše na léčbu HIV - je to model, který ve skutečnosti již má malarickou chorobu.
Plant-Based Malaria průlomové nabídky Důkaz-na-koncept pro HIV
Hodně z důvodů současného výzkumu založeného na rostlině závisí na průniku malárie, který získal svého objevitele, čínského vědce Tu YouYou, Nobelovu cenu za medicínu v roce 2015.
Objev byl založen na výzkumu rostliny s názvem Artemesia annua (sladký pelyněk), který byl používán v čínské medicíně od 11. století. Na začátku sedmdesátých let Tu YouYou a její kolegové začali zkoumat účinky rostliny (známé tradičně jako qinghao) u parazitů způsobujících malárii.
V průběhu následujících let vědci byli schopni postupně rafinovat extrakt na sloučeninu nazvanou artemisinin, která je dnes preferovanou léčbou volby při použití v kombinační terapii. Artemisinin nejen prokázal, že vyhlazuje 96 procent malaritních parazitů rezistentních na drogy, ale je zapotřebí ušetřit miliony životů, které by jinak mohly být nákazou ztraceny.
Léčivý extrakt dokazuje "lepší než AZT"
Jde o slib podobného průlomu artemisininu, kohorta vědců z Illinoisské univerzity v Chicagu, Hongkongské baptistické univerzity a Vietnamské akademie věd a technologií zahájila společné úsilí o prohlídku více než 4 500 rostlinných výtažků a vyhodnotila jejich účinku proti HIV, tuberkulóze, malárii a rakovině.
Z těchto kandidátů byl považován za nejslibnější výňatek odvozený od Justicia gendarussa (vrbová listová justicie). Purifikace extraktu vedla k izolaci sloučeniny známého jako patentiflorin A, který byl ve zkumavkách schopen blokovat stejný enzym (reverzní transkriptáza) jako AZT.
Ve skutečnosti se podle výzkumu podařilo zlepšit činnost AZT mnoha způsoby:
- Patentiflorin A se jeví jako účinnější při blokování replikace HIV-rezistentního léku. AZT pro srovnání má profil s nízkým profilem, což znamená, že i některé z častějších mutací HIV mohou způsobit, že droga bude zbytečná. Patentiflorin A jako takový by měl lepší profil rezistence
- Patentiflorin A dokázal u makrofágů učinit totéž , bílé krvinky, které slouží jako obrany prvního řádku těla. To je důležité, protože makrofágy jsou buňky, které zachycují a nesou bakterie a viry do lymfatických uzlin pro neutralizaci. U HIV se to nestane. Místo toho virus "otočí tabulky" a infikuje velmi buňky (tzv. T-lymfocyty ), které mají pomoci při jejich ničení. Doporučuje se, že potlačením viru v časné infekci - a v samotných makrofáguch - může být možné zcela odvrátit infekci.
Přinejmenším tak to čte ve zkumavce.
Významné překážky překonání
Zatímco není pochyb o tom, že patentiflorin A je významným a dokonce slibným kandidátem na další výzkum, je vzácné, že výsledky studie zkumavky odrážejí výsledky z lidských studií. Navíc, i když tvrzení, že patentiflorin A je "lepší než AZT", může být přesné, nemusí být tak relevantní, jak naznačují badatelé (nebo někteří z médií).
Jednoduše, AZT je stará droga. Jedná se o první z osmi léků ve své třídě a jeden, který byl z velké části nahrazen novější generací léků, jako je tenofovir a abakavir. Jako takový, používáním AZT jako srovnávací základny je spíše srovnání starého VW Beetle s novým VW Beetle. Oba pracují, ale nemusíte nutně charakterizovat flotilu svým nejstarším modelem.
A to je součástí tohoto bodu. Nakonec bude třeba, aby jakákoli rostlinolékařská terapie dosáhla stejné úrovně účinnosti jako její farmaceutický protějšek nebo alespoň zvýšit jeho účinek. Za tímto účelem by kandidát na rostlinnou výrobu, jako je patentiflorin A, musel překonat řadu klíčových překážek:
- Musí dosáhnout terapeutické koncentrace v krvi. Koneckonců, jediná věc je vystavení buněk sloučenině ve zkumavce; je další, aby se tato sloučenina pohltila a měla dostatek aktivní složky, která cirkuluje v krevním řečišti. Vzhledem k tomu, že rostlinné extrakty jsou obvykle vylučovány z těla rychle, vědci by museli vytvořit koncentrovanou formulaci, která by dokázala dosáhnout terapeutického účinku, aniž by se jednalo o toxicitu.
- Musí být schopen překročit membrány střev. Většina rostlinných extraktů je ve vodě rozpustná a má velké potíže s překonáním lipidových membrán střev. Snížená absorpce znamená snížení biologické dostupnosti (procento léku vstupujícího do krevního oběhu).
- Musí být udržována v konstantních hladinách v krvi. Léky proti HIV nejsou jako antimalariká, jejichž cílem je zabít parazita a být s ním proveden. Při léčbě HIV musí být vždy udržována určitá koncentrace léku, aby byl virus zcela potlačen. Vzhledem k tomu, že rostlinné výtažky jsou rychle vyloučeny, jsou náchylné k výkyvům, které mohou být nevhodné pro HIV. Artemisinin má například poločas rozpadu léku pouze dvě až čtyři hodiny ve srovnání s tenofovirem, který má poločas rozpadu 17 hodin a intracelulární poločas až 50 hodin.
Zatímco existuje řada nástrojů, které mohou vědci využít k překonání problémů se vstřebáváním (jako jsou systémy dodávání na bázi lipidů), pokud nebudou schopni překonat problémy s biologickou dostupností pozorované u rostlinných drog, jako je artemisinin, je méně pravděpodobné, že budou něco víc podpůrná léčba.
Slovo z
To, co nám přitahuje přístup založený na rostlině, je nejméně z koncepčního hlediska to, že látky nejsou jen přirozené, ale byly po celou generaci bezpečně používány. Předpokládá se však, že rostlinolékařská terapie je "bezpečnější" a léky proti HIV jsou více "toxičtější", a to nemusí být nutně tak.
Léky proti HIV, které jsme dnes používali, nejsou bez vedlejších účinků, ale jsou mnohem lepší než ty, které byly v minulosti. Jsou nejen snáze tolerantní, vyžadují jen jednu pilulku denně a jsou mnohem méně náchylní k rezistenci na léky.
Takže, přestože je třeba vynaložit veškeré úsilí na posílení výzkumu týkajícího se léčivých přípravků na bázi rostlin, je stále ještě hodně překonat, než je můžeme rozumně uvažovat o možnostech budoucnosti.
> Zdroje:
> Helfer, M .; Koppensteiner, H .; Schneider, M .; et al. "Kořenový extrakt léčivé rostliny Pelargonium sidoides je silným inhibitorem přísunu HIV-1." PLoS One. 14. ledna 2014; 9 (1): e87487.
> Zhang, H .; Rumschlag-Booms, E .; Guan, Y .; et al. "Silný inhibitor kmenů HIV-1 rezistentních vůči léku identifikovaných z léčivých rostlin Justicia gendarussa." Journal of Natural Products . 2017; DOI: 10.1021 / acs.jnatprod.7b00004.
> Rebensburg, S .; Helfer, M .; Schneider, M .; et al. "Silná in vitro antivirová aktivita extraktu Cistus incanus proti HIV a filovirusům je zaměřena na proteiny virových obalů." Vědecké zprávy. 2. února 2016; 6: e20394.
> Wen, Z .; Liu, Y .; Wang, J .; et al. "Tradiční čínské léky pro léčbu infekcí HIV a AIDS." Komplementární a alternativní medicína založená na důkazech. 2012; 2012: článek 950757.
> Wilson, D .; Coggin, K .; Williams, K .; et al. "Spotřeba Sutherlandia frutescens u HIV-séropozitivních jihoafrických dospělých : Adaptivní dvojitě zaslepená randomizovaná placebem kontrolovaná studie." PLoS One. 17. července 2015; 10 (7): e0128522.