Co znamená biologický poločas?

Poločas rozpadu různých léků se značně liší.

Žádná droga nezůstane ve vašem systému navždy. Ve farmakologii se čas potřebný k tomu, aby se lék snížil o polovinu koncentrace plazmy (krve), se nazývá jeho poločas rozpadu (t 1/2 ). (Specifikace, že mluvíme o biologickém poločase, je klíčová, protože poločas je koncept, který není specifický pro medicínu. Například v jaderné fyzice se poločas rozpadu týká radioaktivního rozkladu.)

Obecněji, studie poločasu odráží míru farmakokinetiky. Farmakokinetika odkazuje na studii o tom, jak se lék pohybuje tělem - jeho vstup, distribuce a eliminaci. Farmaceuti i lékaři se zabývají poločasem jako metrickým. Nicméně, jako informovaní spotřebitelé, je dobré, aby každý věděl trochu o poločasu.

Formule s polovičním životem

Zde je vzorec poločasu:

t 1/2 = [(0.693) (Objem distribuce)] / Odstup

Jak vyplývá ze vzorce, poločas rozpadu léku je přímo závislá na distribučním objemu nebo jak široce se léčivo šíří po celém těle. Jinými slovy, čím více se droga distribuuje ve vašem těle, tím delší je poločas. Dále, poločas stejného léčiva je nepřímo závislá na jeho uvolnění z těla. To znamená, že pokud je míra clearance léku z vašeho těla vyšší, pak je poločas kratší.

Je třeba poznamenat, že léky jsou odstraněny jak ledvinami, tak játry.

Příklady Half-Life

Zde jsou některé běžné drogy a jejich poločasy:

Kinetika

Jako významná míra farmakokinetiky se poločas rozpadu vztahuje na léky s kinetikou prvního řádu. Kinetika prvního řádu znamená, že eliminaci léčiva přímo závisí na počáteční dávce léčiva. Při vyšší počáteční dávce je vyloučeno více léků. Většina léčiv dodržuje kinetiku prvního řádu.

Naopak, léčiva s kinetikou nulového řádu jsou nezávisle vyčištěna lineárně. Alkohol je příkladem léčiva, které je eliminováno kinetikou nultého řádu. Je třeba poznamenat, že pokud jsou mechanismy clearance léku nasyceny, jak se stane s předávkováním, léčiva, která následují po kinetice prvního řádu, přecházejí na kinetiku nultého řádu.

Stáří

U starších lidí vzrůstá poločas rozpadu rozpustných v tucích (rozpustných v tucích) v důsledku zvýšeného distribučního objemu. Starší lidé mají obvykle relativně větší tukovou tkáň než mladší lidé. Věk však má omezenější účinek na jaterní a renální clearance. Kvůli delším poločasům rozpadu drog, starší lidé často potřebují nižší nebo méně časté dávky léků než mladší lidé. Na související poznámce mají lidé, kteří jsou obézní, také vyšší distribuční objem.

Při kontinuálním podávání (např. BID nebo dávkování dvakrát denně), po uplynutí přibližně čtyř až pěti poločasů, lék dosáhne koncentrace v rovnovážném stavu, kde množství vyloučeného léčiva je vyváženo aplikovaným množstvím.

Důvodem, proč léky trvají nějakou dobu, je "pracovat", protože potřebují dosáhnout této koncentrace v ustáleném stavu. Na související poznámce trvá také čtyři až pět poločasů, kdy se dá droga vyjmout z vašeho systému.

Vedle pečlivého zvážení dávkování u starších lidí, kteří prožívají delší poločas rozpadu léků, by měli být lidé, kteří mají problémy s vylučováním a vylučováním, také vědomě dávkování předepisujícími lékaři. Například člověk s konečnou fází onemocnění ledvin (poškozené ledviny) může po léčbě srdce užívat digoxin, po týdnu léčby 0,25 mg denně nebo více.

Zdroje:

Hilmer SN, Ford GA. Kapitola 8. Obecné zásady farmakologie. In: Halter JB, Ouslander JG, Tinetti ME, Studenski S, High KP, Asthana S. eds. Hazzardova geriatrická medicína a gerontologie, 6e . New York, NY: McGraw-Hill; 2009.

Holford NG. Kapitola 3. Farmakokinetika a farmakodynamika: Racionální dávkování a časový průběh léku. V: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. eds. Základní a klinická farmakologie, 12e . New York, NY: McGraw-Hill; 2012.

Morgan DL, Borys DJ. Kapitola 47. Otravy. V: Stone C, Humphries RL. eds. CURRENT Diagnostika a léčba Emergency Medicine, 7e . New York, NY: McGraw-Hill; 2011.

Murphy N, Murray PT. Farmakologie kritické péče. V: hala JB, Schmidt GA, Kress JP. eds. Principy kritické péče, 4e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.

Roden DM. Principy klinické farmakologie. In: Kasper D, Fauci A, Hauser S, Longo D, Jameson J, Loscalzo J. eds. Harrisonovy principy vnitřního lékařství, 19e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.