Biologická dostupnost a bioekvivalence jsou oba termíny používané ve farmakologii k popisu specifických účinků a vlastností léčivého přípravku.
Biologická dostupnost popisuje osobu podané dávky, která je v aktivní cirkulaci v krevním oběhu, jakmile je lék podáván orálně, intravenózně nebo jakýmikoliv jinými prostředky (např. Rektální, sublingvální, nazální, transdermální atd.).
Podle definice má lék dodaný intravenózně biologickou dostupnost 100%, protože je dodáván přímo do krevního řečiště.
Existuje řada faktorů, které mohou ovlivnit biologickou dostupnost léků. Zahrnují mimo jiné:
- Fyzikální vlastnosti léku, včetně poločasu rozpadu léku
- Formulace léku (např. Okamžité uvolnění, časové uvolňování)
- Gastrointestinální zdraví pacienta
- Věk pacienta, který může ovlivnit rychlost metabolismu léků
- Zda je lék užíván s jídlem nebo bez jídla
- Renální (ledvinová) a jaterní (jaterní) funkce, která má vliv na clearance léku
Interakce s jinými léčivy nebo potravinami mohou také přímo ovlivňovat biologickou dostupnost. Při léčbě HIV / AIDS může například antiretrovirová léčiva Norvir (ritonavir) - použitá k "podpoře" koncentrace jiných léků v séru v séru - také může zvýšit systémovou biologickou dostupnost léku, jako je Viagra (sildenafil citrát) . Tímto způsobem může významně prodloužit poločas života Viagra při zvětšování vedlejších účinků.
Naproti tomu antacidy na bázi hořčíku a hliníku (jako je Tums nebo Magnezia mléka) mohou významně snížit biologickou dostupnost mnoha léků proti HIV, pokud jsou užívány současně - až o 74% u léků, jako je Tivicay (dolotegravir) čímž může potenciálně narušit cíle terapie.
Bioekvivalence je termín používaný ve farmakologii k popisu dvou různých léčivých přípravků, které jsou na základě jejich účinnosti a bezpečnosti v podstatě stejné.
US Food and Drug Administration (FDA) definuje bioekvivalenci jako "nepřítomnost významného rozdílu v rychlosti a rozsahu, v jakém se účinná složka nebo aktivní část ve farmaceutických ekvivalentech nebo farmaceutických alternativách stává k dispozici v místě působení léku při podávání stejná molární dávka za podobných podmínek ve vhodně navržené studii. "
Biologická dostupnost a bioekvivalence jsou přímo vzájemně provázané, neboť relativní biologická dostupnost (tj. Srovnatelná biologická dostupnost jednoho léčiva s jiným) je jedním z opatření používaných k hodnocení bioekvivalence léčiva.
Pro schválení FDA musí obecná léčiva vykazovat 90% interval spolehlivosti (CI) v rozsahu a míře biologické dostupnosti ve srovnání s rozsahem a počtem původních referenčních léčiv.
> Zdroje:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Farmakokinetické interakce mezi sildenafilem a saquinavirem / ritonavirem". Britský žurnál klinické farmakologie. Srpen 2000; 50 (2): 99-107.
> Song, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Účinek doplňků vápníku a železa na farmakokinetiku > dolutegravir > u zdravých jedinců." 15. mezinárodní seminář o klinické farmakologii HIV a hepatitidy; Washington DC; 19. - 21. května 2014; abstraktní P_13.
> US Food and Drug Administration (FDA). "Pokyny pro průmysl: studie biologické dostupnosti a bioekvivalence pro perorálně podávané léčivé přípravky - obecné úvahy." Silver Springs, Maryland.