Trombóza nebo abnormální srážení krve je často velmi nebezpečným stavem, který produkuje dva obecné typy zdravotních problémů.
Za prvé, trombóza uvnitř tepny může blokovat tok krve a způsobit poškození orgánů, které jsou zásobovány blokovanou tepnou. Infarkty myokardu (srdeční infarkty) obvykle zahrnují trombózu v koronární arterii a trombotické mrtvice jsou způsobeny trombózou v jedné z tepen, které dodávají mozku.
Za druhé, trombóza, která se vyskytuje uvnitř žíly nebo uvnitř srdce, může embolizovat . To znamená, že krevní sraženina se může rozštěpit a procházet vaskulárním systémem a dělat škody všude, kde se konečně podává. Plicní embolus je způsoben krevní sraženinou, která emboluje do plic (typicky z žíly v noze). Embolické mrtvice jsou způsobeny krevní sraženinou, která se pohybuje do mozku, obvykle z thrombu v srdci, nejčastěji ve spojení s fibrilací síní .
Léky, které zabraňují nebo léčí krevní sraženiny
Lidé, u nichž existuje zvýšené riziko vzniku nebezpečné trombózy, často potřebují léčbu buď k zabránění vzniku tohoto stavu nebo k pokusu o rozpuštění vzniklých krevních sraženin. Existují tři obecné kategorie léků, které se běžně používají k prevenci nebo léčbě trombózy - antikoagulačních léků, fibrinolytických léků a léků proti trombocytům.
Zatímco každé z těchto léků má svůj vlastní profil nežádoucích účinků, jedním z vedlejších účinků, které jsou společné pro všechny, je nadměrné krvácení.
Takže všechny tyto léky musí být používány s vhodnými opatřeními.
Antikoagulační drogy
Anticoagulanty inhibují jeden nebo více faktorů srážení . Faktory srážení jsou skupina krevních bílkovin, které jsou zodpovědné za srážení krve.
Mezi tyto léky patří:
Heparin. Heparin je intravenózní léčivo, které má okamžitý (během několika sekund) inhibiční účinek na koagulační faktory.
Lékaři mohou často podle potřeby dávku upravovat sledováním krevní testu parciálního tromboplastinového času (PTT) . PTT odráží, kolik faktorů srážení bylo zablokováno. (To znamená, že odráží "tenkou barvu" krve.) Heparin se používá výhradně u hospitalizovaných pacientů.
Heparin s nízkou molekulovou hmotností: enoxaparin (Lovenox), dalteparin (Fragmin). Tyto léky jsou purifikované deriváty heparinu. Jejich hlavní výhodou v porovnání s heparinem je to, že mohou být podávány jako injekce kůže (které se téměř nikoho naučí dělat během několika minut) místo intravenózního podávání a nemusí být pečlivě sledovány krevními testy. Takže na rozdíl od heparinu mohou být podávány s relativní bezpečností na ambulantním základě.
Novější intravenózní nebo subkutánně podávané antikoagulační léky. Bylo vyvinuto několik "heparinových" antikoagulačních léčiv, včetně argatrobanu, bivalirudinu (Angiomax), fondaparinuxu (Arixtra) a lepirudinu (Refludan). Optimální čas a místo pro užívání všech těchto léků se pomalu vyřeší.
Warfarin (Coumadin). Až donedávna byl warfarin jediným orálně podávaným antikoagulačním lékem.
Největší problém s warfarinem byl při úpravě jeho dávkování.
Při prvním podání musí být dávkování warfarinu stabilizováno po dobu několika týdnů s častými krevními testy (krevní test INR). I po stabilizaci je třeba pravidelně monitorovat INR a dávkování warfarinu často vyžaduje opětovné přizpůsobení. Takže dostat se a udržovat správnou dávku warfarinu bylo vždy obtížné a nepohodlné.
"Nové" perorální antikoagulační drogy - drogy NOAC. Vzhledem k tomu, že optimální dávka warfarinu může být poměrně obtížně zvládnutelná, lékové společnosti už léta pracovaly na přípravě "náhražek warfarinu" - tedy antikoagulačních léků, které mohou být podávány orálně.
Čtyři z těchto nových perorálních antikoagulačních léčiv (léčiva NOAC) jsou nyní schváleny.
Jedná se o dabigatran (Pradaxa), rivaroxaban (Xarelto), apixaban (Eliquis) a edoxaban (Savaysa). Hlavní výhodou všech těchto léků je, že mohou být podávány v pevných denních dávkách a nevyžadují krevní testy ani úpravy dávkování. Nicméně, stejně jako u všech léků, existují nevýhody léčiv NOAC .
Fibrinolytické drogy
Streptokináza, urokinasa, altepláza, retepláza, tenectepláza. Tyto silné léky jsou podávány akutně a intravenózně k rozpouštění krevních sraženin, které jsou v procesu formování. Z větší části je jejich použití omezeno na pacienty, kteří jsou v prvních několika hodinách po akutním infarktu nebo mrtvici, a jsou podáváni v pokusu znovu otevřít zablokovanou tepnu a zabránit trvalému poškození tkáně.
Fibrinolytické léky (které se často označují jako "srážeče sraženin"), mohou být obtížné používat. a oni nesou značné riziko krvácivých komplikací. Za správných okolností však může použití těchto léků zabránit úmrtí nebo invaliditě před infarktem nebo mrtvicí. Z fibrinolytických léčiv se streptokinasa používá nejčastěji po celém světě, protože je relativně levná. Ve Spojených státech je tenecteplaza v současné době lékem volby, protože se zdá, že způsobuje méně katastrofálních následků krvácení a je lépe podat než ostatní léky v této skupině.
Anti-trombocytární léčiva
Tři skupiny léků se používají ke snížení "přilnavosti" krevních destiček , drobných krvinek, které tvoří jádro krve. Tím, že inhibují schopnost trombocytů sdružovat se, léky proti destičkám inhibují srážení krve. Tyto léky jsou nejúčinnější při prevenci vzniku abnormálních krevních sraženin v tepnách a jsou mnohem méně účinné při prevenci trombózy v žilách.
Aspirin a dipyridamol (Aggrenox). Tyto léky mají mírný účinek na "lepivost" krevních destiček, ale způsobují méně nežádoucích účinků souvisejících s krvácením než jiné léky proti destičkám. Často se používají ve snaze snížit riziko srdečního záchvatu nebo mrtvice u osob, jejichž riziko je zvýšené.
Ticlopidin (Ticlid), klopidogrel (Plavix) a prasugrel (Effient). Tyto léky jsou silnější (a proto rizikovější) než aspirin a dipyridamol. Obvykle se používají, je-li riziko vzniku srážení arterií obzvláště vysoké. Jejich nejběžnější aplikace je u lidí, kteří dostali koronární arteriální stenty . Jejich použití týkající se stentů - konkrétně rozhodnutí o tom, kdy a jak dlouho je používat - bylo kontroverzní .
Inhibitory IIb / IIIa: abciximab (ReoPro), eptifibatid (Integrilin), tirofiban (Aggrastat). Léčiva inhibující IIb / IIIa jsou nejmocnější skupinou inhibitorů krevních destiček. Inhibují receptor na povrchu krevních destiček (takzvaný IIb / IIIa receptor), který je nezbytný pro lepivost krevních destiček. Jejich hlavní použití je zabránit akutnímu srážení krve po intervenčních postupech (jako je angioplastika a umístění stentu ) a u pacientů se syndromem akutní koronární arterie . Tyto léky jsou velmi drahé a (obecně) musí být podány intravenózně.
Slovo z
Několik léků je v klinickém použití, které pomáhá předcházet nebo léčit krevní sraženiny. Mají různé mechanismy účinku, různé rizika a používají se za různých klinických okolností. Používání kteréhokoli z těchto léků vždy nese riziko abnormálního krvácení a měly by být používány pouze tehdy, pokud jejich přínos pravděpodobně převáží tato rizika. Při léčbě trombózy je pro lékaře rozhodující, aby správně zvolil správnou drogu za správných okolností.
> Zdroje:
> Franchini M, Mannucci PM. Nové antikoagulancia ve vnitřním lékařství: aktualizace. Eur J Intern Med 2010; 21: 466.
> Kearon C, Akl E, Omelas J, et al. Antitrombotická léčba onemocnění VTE. Zpráva CHEST a zpráva z panelu odborníků. Hrudník 2016; 149: 315.
> Weitz JI, Hirsh J, Samama MM, Americká vysoká škola lékařů hrudníku. Nové antitrombotické léky: Americká vysoká škola lékařů hrudníku Důkaz založený na klinické praxi Pokyny (8. vydání). Chest 2008; 133: 234S.