Léky NOAC - náhražky přípravku Coumadin
Pokud se díváte na jakýkoli televizní kanál, vidíte reklamy na nové antikoagulační drogy (ředidla krve), které se nazývají Pradaxa, Eliquis, Xarelto a Savaysa. Reklamy tvrdí, že tyto léky jsou snazší, jsou bezpečnější a jsou stejně účinné (ne-li efektivnější) než Coumadin (warfarin).
Zatímco tato tvrzení nejsou nepřiměřená, neřeknou celý příběh.
Problémy s Coumadinem
U pacientů, kteří potřebují užívat antikoagulační léky (například lidé s fibrilací síní , hlubokou žilní trombózou nebo plicní embolií ), po mnoho let byla jedinou účinnou možností Coumadin.
Používání přípravku Coumadin bezpečně a efektivně může být skutečnou výzvou. Často je třeba provádět krevní testy k měření stavu koagulace ("křehkost" krve) a časté úpravy dávek jsou často nutné k udržení stavu koagulace ve správném rozmezí. Změny ve zdraví a dokonce i jíst špatné potraviny mohou způsobit, že krev je "příliš tenká" (což může zvýšit riziko závažného krvácení), nebo ne "dost tenké" (což může zvýšit riziko tvorby krevních sraženin). Co nejlépe, užívání Coumadinu je docela nepříjemné.
Léky uvedené ve všech těchto reklamách pocházejí z nové třídy léků, které nabízejí u mnoha pacientů alternativu k přípravku Coumadin. Lékaři často označují tyto léky jako NOAC - "nové orální antikoagulancia".
Jak NOAC pracují
Antikoagulační léky působí inhibicí koagulačních faktorů (také nazývaných faktory srážlivosti) v krvi. Faktory srážení jsou řada proteinů, které pracují ve spojení s krevními destičkami k tvorbě krevních sraženin.
Coumadin působí tím, že inhibuje vitamin K, vitamin nezbytný pro syntézu několika důležitých faktorů srážení.
Ve skutečnosti je vitamin K účinným způsobem, jak rychle zvrátit účinek přípravku Coumadin.
NOAC pracují přímo inhibicí specifických faktorů srážení. Přípravek Pradaxa (dabigatran) přímo inhibuje trombin, nazývaný také faktor srážení IIa.
Další dostupné látky NOAC - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apixaban) a Savaysa (edoxaban) - působí inhibicí jiného faktoru srážení, faktoru Xa.
Co dělá NOAC "lepší" než Coumadin?
NOAC mají velkou výhodu oproti přípravku Coumadin. Konkrétně produkují stabilní antikoagulační účinek se standardními dávkami, takže nejsou vyžadovány žádné krevní testy ani úprava dávkování. Neexistují žádné dietní omezení spojené s užíváním NOAC. Takže užívání NOAC má tendenci být mnohem méně rušivé pro život člověka než užívání Coumadinu.
Kromě toho klinické studie naznačují, že NOAC jsou stejně účinné jako Coumadin při prevenci vzniku krevních sraženin. A riziko závažných krvácivých komplikací s přípravkem NOACS se nezdá být vyšší než u přípravku Coumadin (a může být dokonce nižší).
Jaké jsou nevýhody pro NOAC?
Možná hlavní nevýhoda je, že na rozdíl od přípravku Coumadin není v současné době k dispozici žádné antidotum pro tři z těchto léčiv, aby rychle zvrátily jejich antikoagulační účinky.
To znamená, že pokud dojde k závažné krvácivé epizodě, potenciál pro špatný výsledek může být vyšší než u přípravku Coumadin.
V říjnu roku 2015 FDA schválil nový lék Praxbind (idarucizumab), který zvrátil účinky přípravku Pradaxa. Dostupnost protilátky přípravku Pradaxa je důležitým vývojem.
Vzhledem k tomu, že jiné dostupné léky NOAC inhibují faktor Xa a ne faktor IIa jako Pradaxa, Praxbind nezmění jejich účinky. Antidotní látky proti inhibitorům faktoru Xa jsou vyvíjeny.
Pradaza a Eliquis vyžadují dávkování dvakrát denně, na rozdíl od Xarelta a Savaysy (a Coumadinu), které je třeba užívat pouze jednou denně.
NOAC jsou výrazně dražší než Coumadin a náklady mohou být pro osoby, jejichž pojištění je nezahrnují, zakázané.
NOAC nejsou schváleny pro některé účely, například u pacientů s umělými srdečními ventily nebo těhotnými.
Tyto léky se vylučují hlavně ledvinami a je třeba je používat s velkou opatrností, pokud vůbec, u pacientů s onemocněním ledvin.
Konečně, jelikož NOAC jsou opravdu novějšími léky, je možné, že se mohou objevit další, v současné době neidentifikované vedlejší účinky. (Jedná se o riziko, které se samozřejmě zabývá jakoukoli relativně novou drogou.)
Kdy by měly být NOACs použity?
Upřímně řečeno, je to otázka, kterou lékaři právě vyřeší. Avšak kvůli známým nevýhodám přípravku Coumadin se většina odborníků opírá poměrně silně s doporučením novějších antikoagulancií jako první volby u mnoha lidí, kteří potřebují chronickou perorální antikoagulaci.
Slovo z
Léky NOAC nabízejí životaschopnou alternativu k lidem, kteří potřebují chronickou antikoagulační terapii, a pro mnohé je to atraktivní volba.
Lidé pravděpodobně naleznou lékaře, kteří doporučí jedno z nových léků, pokud jsou poprvé zahájeni antikoagulační léčbou, pokud mají potíže s udržováním stabilní dávky Coumadinu nebo pokud (po poslechu potenciálních rizik a přínosů ze všech možností) sami vyjadřují jasnou preference novějších léků. Na druhou stranu lidé, kteří úspěšně užívali přípravek Coumadin - se stabilními testy krve na stabilní dávce - po několik měsíců nebo déle, jsou pravděpodobně lépe držení přípravku Coumadin.
> Zdroje:
> Connolly SJ, MD Ezekowitz, Yusuf S, et al. Dabigatran versus warfarin u pacientů s fibrilací síní. N Engl J Med 2009; 361: 1139.
> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J, et al. Rivaroxaban versus warfarin v nonvalkulární síňové fibrilaci. N Engl J Med 2011; 365: 883.
Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ a kol. Apixaban versus warfarin u pacientů s fibrilací síní. N Engl J Med 2011; 365: 981.
> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW a kol. Ústní antitrombotické přípravky pro prevenci mrtvice u nonvalvulární síňové fibrilace: vědecký poradce pro zdravotnické profesionály od American Heart Association / American Stroke Association. Stroke 2012.