Isentress (ratelgravir) je anti- retrovirální lék na inhibici integrázy, který se používá k léčbě infekce HIV . Isentress byl prvním inhibitorem integrazy, který měl být schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA).
V říjnu 2007 byla schválena pro použití u dospělých, kteří měli rezistenci vůči jiným antiretrovirovým lékům . Ale v červenci 2009 a později v prosinci 2011 rozšířila FDA indikaci, která umožňuje použití u všech dospělých s HIV, stejně jako dětí ve věku 2-18 let.
Isentress patří mezi léky, které jsou v současné době doporučovány jako preferované možnosti první linky terapie HIV v USA
Formulace
Isentress je k dispozici ve čtyřech různých formulacích:
- U dospělých a starších dětí je přípravek Isentress k dispozici ve formě potahované tablety o objemu 400 mg, oválné a růžově oranžové barvy. Číslo "207" je vyraženo na jedné straně.
- Pro děti, které nejsou schopné užívat tablety, je přípravek Isentress dostupný buď jako 100mg žvýkací (oválná, béžová, na jedné straně vyražená "477") nebo 25mg žvýkací (bledě žlutá, kulatá, vyražená na jedné straně "473 "). Oba jsou oranžově-banánová příchuť.
- U malých dětí, které nemohou užívat žvýkací tablety, je přípravek Isentress k dispozici v jednorázové dávce 100 mg perorální suspenze. Perorální suspenze se smísí s 5 ml vody a podává se injekční stříkačkou. Po smíchání by měl být perorální přípravek použit do 30 minut, přičemž všechny zbytky by měly být okamžitě vyřazeny. Suspenze je ochucena banány.
Nikdy nenahrazujte přípravek Isentress žvýkací nebo perorální suspenzi pro přípravek Isentress potahované tablety, protože formulace nejsou bioekvivalentní. Používejte pouze podle pokynů (viz Dávkování níže).
Dávky
Přípravek Isentress 400 mg potahované tablety by měl být předepsán dospělým a starším dětem schopným polykat tablety takto:
- Dospělí: jedna tableta 400 mg, užívaná dvakrát denně
- U dětí nebo dospívajících: 55 liber (25 kg) nebo více: jedna tableta 400 mg, užívaná dvakrát denně
Tablety žvýkací tablety přípravku Isentress by měly být předepsány dětem o hmotnosti nejméně 44 kg (20 kg) nebo více, kteří nemohou tablety spolknout:
- 44 kg (20 kg) na méně než 62 liber (28 kg): 150 mg dvakrát denně
- 62 kg (28 kg) na méně než 88 kg (40 kg): 200 mg dvakrát denně
- Více než 88 liber (40 kg): 300 mg dvakrát denně
Přípravek Isentress perorální suspenze nebo žvýkací tablety by měly být předepsány pro děti o hmotnosti nejméně 6,5 liber (3 kg) na méně než 55 liber (25 kg), a to následujícím způsobem:
- 6 kg (3 kg) do méně než 8,8 liber (4 kg): 1 ml (20 mg) připravené perorální suspenze dvakrát denně
- 8 kg (4 kg) na méně než 13 liber (6 kg): 1,5 ml (30 mg) připravené perorální suspenze dvakrát denně
- 13 kg (6 kg) do méně než 17 kg (8 kg): 2 ml (40 mg) připravené perorální suspenze dvakrát denně
- 17 kg (8 kg) do méně než 24 liber (11 kg): 3 ml (60 mg) připravené perorální suspenze dvakrát denně
- 24 kg (14 kg): 4 ml (80 kg) připravená perorální suspenze dvakrát denně nebo 75 mg žvýkací tablety dvakrát denně
- 30 kg (14 kg) až méně než 44 kg (20 kg): 5 ml (100 kg) připravené perorální suspenze dvakrát denně nebo 100 mg žvýkací tablety dvakrát denně
Správa léků
Přípravek Isentress může být užíván s jídlem nebo bez jídla. Přípravek Isentress nelze užívat samostatně a musí být předepsán jako součást kombinované antiretrovirové terapie (cART) .
Časté nežádoucí účinky
Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky (vyskytující se v 2% nebo méně případech) jsou:
- Nespavost
- Bolest hlavy
- Závrať
- Nevolnost
- Únava
Kontraindikace
Žádný
Interakce mezi drogami a drogami
Informujte svého lékaře, pokud užíváte některou z následujících léků, protože se nedoporučují pro souběžné podávání s přípravkem Isentress a mohou interferovat s biologickou dostupností léků:
- Antibiotika na bázi rifampinu: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antacidy na bázi hliníku nebo hořčíku (např. Tumy, Magnezie mléka atd.)
Úvahy
Pacienti, kteří po zahájení léčby přípravkem Isentress pociťují alergickou reakci, by měli okamžitě kontaktovat svého lékaře. Léčba by měla být zastavena a lékařská léčba by měla být vyhledávána, pokud je vyrážka doprovázena horečkou, bolesti svalů nebo kloubů, puchýřky nebo vředy, zarudnutí nebo otoky očí, otok obličeje nebo úst nebo problémy s dýcháním. Pacienti, u kterých byla dříve hlášena reakce přecitlivělosti na přípravek Isentress, by neměly být léky po vyřešení příznaků znovu podrážděné.
Studie na zvířatech neprokázaly žádné embryonální nebo fetální vrozené vady během těhotenství u myší nebo králíků vystavených přípravku Isentress. Dopad přípravku Isentress na kojené děti však dosud nebyl prokázán a v důsledku toho se kojení nedoporučuje matkám užívajícím přípravek Isentress.
Zdroje:
Oddělení zdravotnictví a služeb pro lidi (DHHS). "Pokyny pro použití antiretrovirových přípravků u dospělých a dospívajících infikovaných HIV-1." Rockville, Maryland.
FDA. "FDA rozšiřuje užívání léků proti HIV na děti a dospívající." Silver Spring, Maryland; 21. prosince 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OKs rozšířené užívání přípravku Merck Isentress HIV Drug." 9. července 2009.
US Food and Drug Administration (FDA). "Léčivý přípravek - název léku: Tablety přípravku Isentress (ratelgravir) 400 mg." Silver Spring, Maryland; 12. října 2007.