Kombinace HIV pilulky mezi nejpředepsanými po celém světě
Klasifikace
Přípravek Atripla je jednopapilová léčiva obsahující fixní dávku (FDC) obsahující tři antiretrovirové látky : tenofovir, emtricitabin a efavirenz.
Tenofovir a emtricitabin jsou oba klasifikovány jako inhibitory nukleotidové reverzní transkriptázy a jsou samostatně uváděny na trh jako Viread (tenofovir) , Emtriva (emtricitabin, FTC) a společně formulované FDC Truvada (tenovfovir + emtricitabin).
Efavirenz je naopak ne-nukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy a je komerčně uváděn na trh jako Sustiva (efavirenz) .
Společnost Atripla byla 12. června 2012 licencována americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) a byla prvním léčivým přípravkem jednou denně používaným v léčbě HIV u dospělých a dětí ve věku 12 let a starších.
Do roku 2015 se společnost Atripla nacházela v USA jako preferovaná léčba HIV v první linii, přičemž téměř třetina všech pacientů předepsala lék. Novější léky příští generace (které se chlubily méně účinností bočních a lepší trvanlivostí) nakonec přemístily Atriplu z "doporučeného" seznamu léčiv do svého současného "alternativního" prvotřídního stavu.
V současnosti neexistuje generická alternativa pro Atriplu v USA
Formulace Atripla
Přípravek Atripla je společně formulovaná tableta obsahující 300 mg tenofovir-disoproxil-fumarátu, 200 mg emtricitabinu a 600 mg efavirenzu.
Růžová, podlouhlé tablety jsou potažené filmem a vyraženy na jedné straně číslem "123".
Atripla Dávkování
U dospělých a dětí ve věku 12 let nebo starších, kteří váží nejméně 40 kg: jedna tableta užívaná perorálně na prázdný žaludek, ideálně před spaním (kvůli závratě, která může vzniknout jako výsledek komponenty efavirenzu).
U pacientů užívajících rifampin (užívaných často při léčbě koinfekce tuberkulózy), kteří váží nejméně 50 kg: jednu tabletu přípravku Atripla a jednu tabletu přípravku Sustiva (efavirenz) užívanou perorálně, znovu na prázdný žaludek a ideálně před spaním.
Atripla vedlejší efekty
Nejčastější nežádoucí účinky spojené s užíváním přípravku Atripla (vyskytující se v nejméně 5% případů) zahrnují:
- Nevolnost
- Průjem
- Únava
- Sinusitida
- Bolest hlavy
- Závrať
- Deprese
- Nespavost
- Abnormální sny
- Vyrážka
Většina symptomů je obecně krátkodobá, často se vyřeší během jednoho až dvou týdnů. Některé poruchy centrálního nervového systému, jako závratě, mohou někdy trvat déle, než se vyřeší, i když užívání pilulky v noci, těsně před spaním, má tendenci významně zmírňovat příznaky.
Kontraindikace
- Antifungální léky: Vrend (vorikonazol)
- Léčba hepatitidy B: Hepsera (adefovir)
- Ergotní deriváty (včetně Wigraine a Cafergot)
- Blokátory kalciového kanálu: Vascor (bedripil), Propulsid (cisaprid), Orap (pimozid)
- Třezalku tečkovanou
Úvahy o léčbě
Pacientům, u nichž došlo k předchozím silným reakcím přecitlivělosti na přípravek Sustiva (včetně závažné nebo eruptivní vyrážky), by neměl být předepisován přípravek Atripla.
Přípravek Atripla by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou poškození ledvin (ledvin).
Před zahájením léčby vždy odhadněte odhadnutý klírens kreatininu . U pacientů s rizikem renální dysfunkce zahrnujte při monitorování odhadovaný klírens kreatininu, sérového fosforu, glukózy moči a proteinu moči. Přípravek Atripla by neměly užívat pacienti s odhadovaným kreatininovým klírensem pod 50 ml / min.
Monitorujte jaterní funkční testy u pacientů s jaterním onemocněním, včetně hepatitidy B a hepatitidy C. Přípravek Atripla se nedoporučuje u pacientů se středně závažným až závažným poškozením jater. Používejte s opatrností u pacientů s mírným poškozením jater.
Efavirenzová složka přípravku Atripla byla spojena s abnormalitami plodu v řadě studií na zvířatech.
Zatímco se stále vyskytuje tvrzení o tom, zda efavirenz představuje riziko pro člověka, doporučuje se mu během těhotenství zabránit, zejména během prvního trimestru. U matek se také doporučuje, aby při kojení Atriplou nekojily.
Přípravek Atripla by měl být předepisován s opatrností u lidí, kteří mají záchvaty, stejně jako u pacientů se schizofrenií, klinickou depresí nebo jinými duševními poruchami. Je známo, že složka efavirenzu ovlivňuje centrální nervový systém, což vede k závratí, živým sněmům, nestabilitě a dezorientaci u některých lidí.
Zdroje:
US Food and Drug Administration (FDA). "FDA schvaluje první jednorázovou, tři kombinace léků pro léčbu HIV-1." Silver Spring, Maryland; tisková zpráva vydaná 2. srpna 2004.
Bristol Myers Squibb. " Nejdůležitější informace o předepisování - ATRIPLA ." 2006.