Použití, úvahy a kontraindikace
Sustiva (efavirenz) je antiretrovirová léčiva používaná při léčbě HIV jak u dospělých, tak u dětí.
Přípravek Sustiva je klasifikován jako nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy (NNRTI) a je rovněž součástí kombinované léčivé kombinace s pevnou dávkou Atripla (tenofovir + emtricitabin + efavirenz) běžně užívaného jako první linie léčby v USA
Přípravek Sustiva byl schválen dne 21. září 1998 americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA).
V Evropě a mnoha dalších částech světa je droga prodávána pod jiným obchodním názvem Stocrin.
Formulace léků
Přípravek Sustiva je dostupný v tabletu o objemu 600 mg. Žlutá podlouhlou tabletu je potažena filmem a potištěná číslem "SUSTIVA" po obou stranách.
Přípravek Sustiva je také k dispozici ve formě 200 mg a 50 mg tobolek. 200mg tobolky jsou zlaté barvy, potištěné "SUSTIVA" na těle kapsle a "200 mg" na víčku. 50mg tobolky mají zlatý uzávěr s nápisem "SUSTIVA" a bílé tělo s potiskem "t0 mg".
Přípravek Sustiva nesmí být nikdy použit jako monoterapie, ale spíše v kombinaci s jinými vhodnými antiretrovirovými léky .
Dávky
U dospělých užívejte jednu 600mg tabletu jednou denně, ideálně před spaním a na prázdný žaludek. Dodatečně:
- Pokud se podává spolu s rifampinem (často používaným při léčbě koinfekce tuberkulózy), zvyšte dávkování na 800 mg jednou denně u pacientů s tělesnou hmotností nad 50 kg.
- Pokud se podává společně s vorikonazolem ( antifungální lék používaný pravidelně k léčbě oportunních infekcí souvisejících s HIV), zvyšte udržovací dávku vorikonazolu na 400 mg dvakrát denně a snižte přípravek Sustiva na 300 mg jednou denně.
Pro děti ve věku nejméně tří let a více než 35 kg činí předepsáno:
- 3,5 kg na méně než 11 kg (5 kg): 100 mg
- 11 kg (5 kg) do méně než 16,5 lb (7,5 kg): 150 mg
- 16,5 libry (7,5 kg) do méně než 33 liber (15 kg): 200 mg
- 33 kg (15 kg) do méně než 44 kg (20 kg): 250 mg
- 44 kg (20 kg) do méně než 55 kg (25 kg): 300 mg
- 55 kg (25 kg) do méně než 71,6 libry (32,5 kg): 350 mg
- (32,5 kg) na méně než 88 kg (40 kg): 400 mg
- 88 kg (40 kg) a více: 600 mg
Sustiva kapsle mohou být polykat celé nebo jako postřikovače. Přípravek Sustiva ve formě tablet by naopak neměl být rozdrcený, protože to může způsobit nedostatečné dávkování (nebo potenciální předávkování) u dětí.
Časté nežádoucí účinky
Nejběžnější nežádoucí účinky spojené s užíváním přípravku Sustiva (v 10% případů nebo méně) jsou:
- Vyrážka
- Nevolnost
- Závrať
- Bolest hlavy
- Únava
- Nespavost
- Zvracení
- Zhoršená koncentrace
- Žaludeční nevolnost
- Abnormální, živé sny
- Průjem
- Deprese
- Nervozita / úzkost
Většina příznaků je obecně krátkodobá, často se vyřeší během několika týdnů až měsíc. Některé účinky centrálního nervového systému (závratě, zhoršená koncentrace) lze zmírnit tak, že Sustiva užijete těsně před spaním.
Sustiva-spojené kožní vyrážky
V kontrolovaných klinických studiích zaznamenalo 26% pacientů nově exponovaných přípravku Sustiva určitý stupeň kožní vyrážky, i když většina z nich byla mírně až středně závažná a obvykle se objevovala během prvních dvou týdnů od zahájení léčby.
Pokud vyvinete vyrážku brzy po zahájení léčby přípravkem Sustiva, obraťte se na svého lékaře nebo poskytovatele zdravotní péče. Ve vzácných případech (méně než 1% případů) může být vyrážka závažná, představující horečku a puchýře, což svědčí o potenciálně smrtícím celotělovém zánětu nazývaném Stevensov-Johnsonův syndrom, který vyžaduje nejen ukončení terapie, ale okamžitou lékařskou péči Pozor.
Ve všech ostatních případech se vyrážka nejčastěji vyřeší, aniž by bylo nutno léčbu ukončit.
Kontraindikace
Sustiva by se nikdy neměl používat s jinými nenukleosidovými inhibitory reverzní transkriptázy: Edurant (rilpivirin), Intelence (etravirin), Rescriptor (delavirdin) nebo Viramune (nevirapin).
Pacient s předchozí reakcí přecitlivělosti na přípravek Sustiva - včetně Stevens-Johnsonova syndromu ( viz výše ) nebo toxických kožních vyrážek - by se neměl znovu podávat s tímto léčivým přípravkem nebo předepsaným přípravkem Atripla, kompozicí s pevnou dávkou kombinované léčivé látky, která obsahuje Sustiva.
Přípravek Sustiva se také nedoporučuje, pokud je podáván společně s léky Victrelis (boceprevir) a Olysio (simeprevir) s hepatitidou C (HCV) kvůli ztrátě terapeutického účinku těchto dvou antivirových přípravků proti HCV.
Úvahy o léčbě
Přípravek Sustiva byl spojen s abnormalitami plodu v řadě studií na zvířatech. Zatímco stále existuje tvrzení o tom, zda přípravek Sustiva představuje riziko pro člověka, doporučuje se, aby se přípravek Sustiva během těhotenství vyhnul, zejména v prvním trimestru. Při užívání přípravku Sustiva se také doporučuje, aby matkám neuměla kojit.
Zdroje:
US Food and Drug Administration (FDA). "Souprava pro přípravu léků - Sustiva (efavirenz) 50 mg, 100 mg, 200 mg tobolky." Silver Spring, Maryland; vydaném 21. září 1998.