Ezetimib je lék, který snižuje hladinu cholesterolu . Byla schválena FDA od roku 2002 a je uváděna na trh jako samostatná droga (Zeta) v kombinaci se simvastatinem ( statinem ) jako Vytorin. Ezetimib je od zavedení ezetimibu poněkud kontroverzní a odborníci stále argumentují o vhodném místě pro léčbu lipidových poruch.
Ezetimibe
Ezetimibe působí blokováním vstřebávání cholesterolu z střev.
Obvykle je cholesterol vstřebáván z čreva nesen chylomikrony do jater, kde se používá pro několik důležitých procesů. Když je množství absorbovaného cholesterolu sníženo ezetimibem, musí játra dostat svou zásobu cholesterolu jeho odstraněním z lipoproteinů, které cirkulují v krevním řečišti. Tím se snižují hladiny cholesterolu v krvi.
Obecně ezetimib buď samotný nebo v kombinaci se statinem snižuje množství LDL cholesterolu v krvi přibližně o 15%.
Nežádoucí účinky ezetimibu
Obecně je ezetimib dobře tolerován. Může se objevit nevolnost, průjem a alergické reakce. Zatímco myopatie (vedlejší účinky na svaly) byla hlášena u ezetimibu, podobná myopatii pozorované u statinů , výskyt tohoto problému se zdá být mnohem nižší než u statinů. Ve skutečnosti může být ezetimib přidán k nízkodávkovým statinům, aby se dosáhlo požadované redukce cholesterolu bez myopatie někdy pozorované u statinů s vysokou dávkou.
Kontrola s Ezetimibem
Když byla ezetimib schválena jako první, byla silně uváděna na trh jako Vytorin (ezetimib a simvastatin) a prodej byl živý. Můžete si vzpomenout na časté reklamy v době, kdy porovnáváte svou sladkou, kulatou tetu Suzie s velkým kusem jahodového shortcake a la mode. To byl Vytorin.
Ukázalo se, že i když tyto reklamy probíhaly a zatímco Merck prodával miliardy dolarů z Vytorinu, publikace byla zpožděna (podezřívavě, někteří říkali) z klinického hodnocení sponzorovaného Merck nazvaného studie ENHANCE. Přípravek ENHANCE měl za cíl dokázat, že Vytorin zlepšil aterosklerotické plaky více než samotný simvastatin. Když byly výsledky definitivně propuštěny v roce 2008, bylo zjištěno, že lidé léčeni přípravkem Vytorin udělali o něco horší (ne lepší) než ti, kteří dostávali samotný simvastatin.
Kvůli těmto negativním výsledkům (a skutečnosti, že mnozí považovali zpoždění ve vykazování těchto výsledků za nejméně nezničitelné), byl prodej ezetimibu tankován. Reklamy úplně zmizely.
Zájem o ezetimibu oživil od roku 2014, kdy byly zveřejněny výsledky studie IMPROVE-IT. V této studii byli pacienti s akutním koronárním syndromem (ACS) randomizováni, aby dostávali buď Vytorin nebo samotný simvastatin. Po šesti letech pacientů užívajících přípravek Vytorin mírně zlepšilo klinické výsledky (méně readmitací pro ACS a méně potřeba následného chirurgického bypassu nebo stentů ), ale nebyl žádný rozdíl v přežití.
Analýza podskupiny studie IMPROVE-It naznačila, že prakticky všechny přínosy ve skupině Vytorin by mohly být účtovány pacienty s diabetem.
U lidí bez cukrovky nebylo možné prokázat žádný přínos z přidání ezetimibu.
Kdy se má Ezetimibe používat?
Obecně by použití ezetimibu mělo být zcela omezené. Pokyny publikované v roce 2013 o cholesterolu nedoporučují léčbu na žádnou cílovou hladinu cholesterolu. Spíše se soustředí na to, zda rozhodnout, zda užívat statinovou drogu nebo ne. Takže "sekundární" léky snižující hladinu cholesterolu, jako je ezetimib, mají podle těchto pokynů velmi málo místa. Lékaři někdy předepisují ezetimib a nízkodávkové statiny u lidí, kteří by měli užívat statiny s vysokou dávkou, ale nemohou tolerovat vysokou dávku.
Také ezetimibe se někdy používá namísto statinů u pacientů, kteří jednoduše nemohou užívat statiny v žádné dávce.
Konečně, na základě studie IMPROVE-IT, mnozí kardiologové považují za rozumné použití ezetimibu a statinu u diabetických pacientů, kteří měli nedávnou ACS.
Kromě těchto málo klinických situací není v současné době mnoho důvodů užívat ezetimibu.
> Zdroje:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP a kol. Ezetimib je přidán do statinové terapie po akutních koronárních syndromech. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F., Stroes ES a kol .; Vyšetřovatelé: Simvastatin s nebo bez ezetimibu u familiární hypercholesterolémie. N. Engl. J. Med. 358, 1431 - 1443 (2008).