Jedinečně účinné, ale jednoznačně toxické
Amiodaron (Cordarone, Pacerone) je nejúčinnější a jistě nejobvyklejší antiarytmická léčiva, která se kdy vyvinula. Pokud váš lékař chce, abyste si užíval tento lék na srdeční arytmii , musíte porozumět idiosynkrázám - a rizikům - spojeným s tím.
Neobvyklé vlastnosti Amiodaronu
Amiodaron má několik vlastností, které z něj činí jedinečný mezi antiarytmiky - a dokonce i mezi léky obecně.
Za prvé, amiodaron, když je užíván ústy, trvá týdny, aby dosáhl své maximální účinnosti, a to z velmi neobvyklého důvodu. Zatímco většina léků cirkuluje v krevním oběhu na chvíli, dokud nejsou metabolizováni nebo vyloučeni, amiodaron je uložen v tkáních těla. Plné antiarytmické účinky léčiva se nedosahují, dokud nejsou tkáně dostatečně nasyceny amiodaronem. Takže droga musí být "naložena" dříve, než se stane optimálním efektem. Typickým režimem "zatížení" amiodaronu je užívání velkých perorálních dávek po dobu jednoho nebo dvou týdnů, poté se sníží dávka v příštím měsíci nebo tak. Není neobvyklé dávat lidem 1200 nebo 1600 mg denně, a nakonec je udržovat na 100 nebo 200 mg denně (orálně).
Amiodaron může být také podáván intravenózně, když je léčba arytmie naléhavá a její účinek je mnohem rychlejší touto cestou. Přechod z intravenózního na perorální dávkování se však musí provést pečlivě, protože pro chronické užívání musí být lék "nabitý" po delší dobu.
Za druhé, amiodaron opouští tělo velmi, velmi pomalu. To není vyloučeno v značné míře játry nebo ledviny. (Amiodaron se metabolizuje v játrech na desethylamiodaron, který má stejné antiarytmické a toxické účinky jako amiodaron a který také zůstává v těle po velmi dlouhou dobu.) Z větší části se amiodaron a jeho metabolity odstraňují z těla, buňky obsahující amiodaron se ztrácejí - jako jsou kožní buňky nebo buňky z gastrointestinálního traktu, které každým dnem vylučují miliony.
To je samozřejmě dlouhý a pomalý proces.
Jestliže je tedy zjištěno, že je třeba zastavit amiodaron (například kvůli vedlejším účinkům), lék zůstává v těle v měřitelných množstvích po velmi dlouhou dobu po podání poslední dávky. "Poločas" amiodaronu, na rozdíl od většiny jiných léků, se měří v týdnech místo v hodinách.
Zatřetí, protože amiodaron je uložen v mnoha různých tkáních v těle, může vyvolat vedlejší účinky ovlivňující mnoho různých orgánů. Některé z těchto nežádoucích účinků mohou trvat měsíce nebo roky, než se vyvíjejí, takže každý, kdo užívá tento lék, musí být vždy ostražitý na nové nežádoucí účinky.
Za čtvrté, amiodaron funguje prostřednictvím mnoha různých mechanismů, na rozdíl od většiny léků. To se hodí do dvou samostatných kategorií antiarytmických léků (třída I a třída III, za to, co stojí za to). Funguje jako beta blokátor a také jako blokátor vápníku . Rozšiřuje krevní cévy a často působí na "blokování" účinků hormonu štítné žlázy. Všechny tyto účinky přispívají k jeho schopnosti léčit arytmie a pravděpodobně přispívají k jedinečné účinnosti amiodaronu.
Nežádoucí účinky Amiodaronu
Nežádoucí účinky amiodaronu často trvají týdny nebo měsíce (nebo dokonce roky), takže každý, kdo užívá tento lék, musí být ostražitý, dokud je lék užíván.
Kromě toho jsou vedlejší účinky amiodaronu velmi neobvyklé u antiarytmických léků - nebo u nějakého léku. Z těchto důvodů, když se amiodaron nejprve dostal do klinického užívání, trvalo více než deset let, než lékaři pochopili, že mnoho zvláštních příznaků, které vidí, bylo způsobeno amiodaronem. Do dnešního dne lékaři příliš často nedokáží sledovat, zda pacienti užívají amiodaron dostatečně dlouho a dostatečně usilovně, aby zjistili, že droga způsobuje problémy.
Zde jsou některé z výraznějších vedlejších účinků, které lze pozorovat u amiodaronu:
- Amiodaron obvykle způsobuje tvorbu ložisek na rohovce očí, což často vede k "halo-vidění", kde při pohledu na jasné světlo v noci je jako pohledu na měsíc na mlhavý večer.
- Amiodaron může způsobit velmi zneklidňující (a možná trvalé) modro-šedé zbarvení pokožky, obecně v oblastech slunečního záření.
- Amiodaron často senzibilizuje pokožku na sluneční záření, takže i banální expozice může způsobit poměrně ošklivé spáleniny.
- Amiodaron může způsobit poruchy štítné žlázy, jak hypothyroidismus (nízká hladina štítné žlázy), tak hypertyreóza (vysoká hladina štítné žlázy). Tyto problémy se štítnou žlázou jsou u amiodaronu zcela běžné a mohou být neobvykle obtížné rozpoznat a léčit. Z tohoto důvodu by pacienti, kteří užívali tento lék, měli pravidelně sledovat funkci štítné žlázy. Přečtěte si více o amiodaronu a štítné žláze.
- Amiodaron může způsobit jaterní toxicitu, takže jaterní enzymy musí být monitorovány pravidelně.
- Amiodaron může způsobit poměrně těžkou formu refluxní choroby .
- Nejvíce obávaný vedlejší účinek amiodaronu je toxicita plic. Může to mít několik podob. Může mít formu akutního plicního syndromu, který pacientů zoufale nemocí vyžaduje intenzivní péči a často vede k úmrtí. Nebo to může způsobit zákeřnější, postupné, nepozorovatelné "ztuhnutí" plic, které doktor i pacient mohou přehlédnout, dokud nedojde k vážnému, pravděpodobně nezvratnému poškození plic. Přečtěte si více o toxicitě plic amiodaronu.
Kdy má být Amiodaron použit?
Vzhledem k jedinečným obtížím a rizikům spojeným s užíváním amiodaronu by měl být tento léčivý přípravek používán pouze u lidí, jejichž arytmie je život ohrožující nebo velmi narušující život a pouze tehdy, nejsou-li k dispozici žádné jiné rozumné terapie. Navzdory svým nevýhodám je amiodaron skutečně jednoznačně účinný a pomohl obnovit mnoho tisíc lidí s postižením arytmií téměř do normálního života.
Slovo z
Při správném užívání může být amiodaron významným přínosem pro osoby s těžkými srdečními arytmiemi. Vzhledem k jeho možné toxicitě by však jeho použití mělo být omezené. Každý lékař, který předepisuje amiodaron, vděčí pacientovi pečlivou diskusi o mnoha možných problémech, které mohou nastat s tímto léčivem, a musí se zavázat, že se stane dlouhodobým partnerem svého pacienta, pečlivě sledovat nové nežádoucí účinky, a to tak dlouho, tento unikátní léčivý přípravek je používán.
> Zdroje:
> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV a kol. Praktický průvodce pro klinikáře, kteří léčí pacienty s amiodaronem: 2007. Heart Rhythm 2007; 4: 1250.
> Vassallo P, Trohman RG. Předepisování amiodaronu: přezkoumání klinických indikací na základě důkazů. JAMA 2007; 298: 1312.