Ústní Flupirtine: mrtvý ve vodě?
Už v potrubí?
Léčba nazývaná perorální flupirtin se v roce 2008 projevila příslibem jako nová léčba fibromyalgie , kdy se zdálo, že droga by začala procházet směrem k schválení FDA. Zdá se však, že od té doby vypadlo z radaru.
Orální flupirtin je v Evropě k dispozici již od 80. let. Tam se používá k léčbě bolesti z několika zdrojů, včetně chirurgického zákroku, rakoviny, traumatu a onemocnění jater.
Má dlouhou historii jako relativně bezpečný a účinný lék.
Americký úřad pro léčivé přípravky vydal společnosti Adeona Pharmaceuticals vyšetřovací novou žádost o léčivé přípravky, aby mohla zahájit studie na fibromyalgii. Pro ni byla zaregistrována značka Effirma.
Adeona uzavřela smlouvu s firmou Pipex Pharmaceuticals, aby pracovala na podání FDA, ale bývalá internetová stránka společnosti Pipex je nyní pryč. Adeona nakonec změnila svůj název na syntetické biologické látky a Effirma není nikde na syntetické stránce uvedena. Nic FDA nebylo podáno a nebyly publikovány žádné nové studie.
Prozatím to vypadá, že tato droga je ve vodě v USA mrtvá. To je nešťastné, protože se liší od jiných léků proti bolesti a fibromyalgie zajímavým a potenciálně přínosným způsobem.
Jak funguje orální flupirtin
Perorální flupirtin není opiát / omamná látka , a není to antidepresivum nebo lék proti záchvatům , který je podstatně odlišný od jiných léků používaných k léčbě fibromyalgie .
Adeona uvedla, že doufá, že ukáže lék léčen více než bolest fibromyalgie, ale také zlepšuje náladu, únavu, kognitivní problémy, poruchy spánku a celkovou funkčnost.
Perorální flupirtin funguje jinak než běžné léky proti bolesti, protože způsobuje, že se zaměřuje na bolest v mozku.
Opiáty , které jsou často neúčinné u lidí s fibromyalgií, zvyšují hladinu dopaminu, což v podstatě způsobuje potěšení. Spíše než bolest bolest, opiáty vám dělají méně péče o bolest.
Perorální flupirtin má na druhé straně mírný účinek na určité struktury mozku nazývané NMDA receptory a v důsledku toho snižuje hladinu glutamátu . Glutamát je neurotransmiter, který činí vaše mozkové buňky aktivnější.
Studie publikované v letech 2008 a 2009 (Harris) ukazují, že lidé s fibromyalgií mohou mít v některých oblastech mozku vysoké hladiny glutamátu a že když hladiny glutamátu klesají, tak i úroveň bolesti. To znamená, že perorální flupirtin je pro nás kandidátem atraktivní.
Lidé s fibromyalgií mají obzvlášť těžké tolerovat léky. Léčivé léky, které se často užívají k léčbě, mají dlouhé seznamy vedlejších účinků a mohou být obtížně tolerovány. Orální flupirtinský evropský rekord jako bezpečný lék s malým množstvím vedlejších účinků je také atraktivní. Také nemusíte postupně odstraňovat drogu, stejně jako u nejčastější léčby fibromyalgie.
Co teď?
Zdá se, že naše jediná naděje je, že syntetická nebo jiná společnost se rozhodne začít zkoumat perorální flupirtin.
I kdyby se jednalo o jinou podmínku, bylo by pro nás užitečné - schválení FDA by znamenalo, že by to bylo na trhu v USA a lékaři by nám to mohli předepsat, kdyby to nebyli.
Přesto tento proces trvá roky. Pokud se tedy nebudete chtít přestěhovat do Evropy, nevypadá to, že byste mohl brzy užívat orální flupirtin.
Zdroje:
Harris RE, et al. Artritida a revmatismus. 2008 Mar; 58 (3): 903-7. Dynamické hladiny glutamátu na ostrově jsou spojeny se zlepšeními v doménách s více bolesti ve fibromyalgii.
Harris RE, et al. Artritida a revmatismus. 2009 Oct .; 60 (10): 3146-52. Zvýšený insulární glutamát ve fibromyalgii je spojen s experimentální bolestí.