Posouzení nejlepších možností opiátů a neopioidních léků
Analgetika jsou třídou léků užívaných ke zmírnění analgezie (bolesti). Pracují tím, že zablokují signály bolesti k mozku nebo zasahují do mozkové interpretace těchto signálů. Analgetika jsou široce kategorizovány jako buď neopioidní (narkotické) nebo opioidní (narkotické) bolest.
Neopioidní analgetika
Neopioidní analgetika jsou rozděleny do tří kategorií: acetaminofen , nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) a inhibitory COX-2.
Zatímco každý z nich má poněkud odlišný mechanismus účinku, působí blokováním typu enzymu známého jako cyklooxygenasa nebo COX. Existují dva různé typy tohoto enzymu, COX-1 a COX-2, které jsou zodpovědné za vyvolání zánětu a bolesti v reakci na zranění.
Ze tří typů neopioidních léků proti bolesti:
- Acetaminofen (také známý jako paracetamol) patří mezi nejčastěji předepsané over-the-counter analgetika v dnešním světě. Zatímco lidé ji nejčastěji rozpoznávají značkami Tylenol, účinná látka je obsažena ve stovkách léků proti chladu, dutině a chřipce. Acetaminofen nabízí jak analgetické, tak antipyretické (horečnaté) účinky, ale nezachází se se zánětem. I když je jeho mechanismus účinku špatně pochopen, zdá se, že selektivně inhibuje aktivitu COX pouze v mozku a centrálním nervovém systému. Hlavním vedlejším účinkem je jaterní toxicita způsobená především nadužíváním. Podle amerického Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) je dnes acetaminofen hlavní příčinou akutního jaterního selhání v USA, zejména mezi chronickými alkoholici nebo lidmi, kteří rekreačně užívají opioidní léky obsahující acetaminofen.
- Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) jsou třídou léků, která zahrnuje takové značky, jako jsou Advil (ibuprofen), Aleve (naproxen) a Bayer (aspirin). Stejně jako u acetaminofenu jsou NSAID dostupné v mnoha různých prostředcích, včetně pilulek, sirupů a náplastí. Nicméně, na rozdíl od acetaminofenu, NSAID selektivně inhibují COX-1 a COX-2 nejen v centrálním nervovém systému, ale i v jiných částech těla. Tento rozšířený účinek částečně přispívá k analgetickým, protizánětlivým a antipyretickým účinkům léků. Tento stejný mechanismus však může snížit ochranné výhody, které má COX na výstelku žaludku. Výsledkem je, že vedlejší účinky, jako je porucha trávení, nevolnost a vředy, nejsou neobvyklé. S výjimkou aspirinu mohou NSAID také významně zvýšit riziko srdečního záchvatu a cévní mozkové příhody u lidí s onemocněním srdce v anamnéze.
- Inhibitory COX-2 jsou podskupinou nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), která dnes obsahuje pouze jednu látku schválenou FDA, Celebrex (celecoxib) . Podle názvu inhibitory COX-2 potlačují pouze enzym COX-2, což snižuje bolest a zánět bez vyvolání gastrointestinálních vedlejších účinků. Nicméně, jako skupina léků, je známo, že zvyšují riziko srdečního záchvatu o 40 procent. Výsledkem je, že kdysi populární Vioxx (rofecoxib) byl v roce 2005 dobrovolně stažen z amerického trhu a následně brzy následoval zbytek dalších inhibitorů COX-2. Společnost Celebrex zůstává jedním z nejprodávanějších léků ve farmaceutickém portfoliu společnosti Pfizer.
Opioidní analgetika
Opioidní analgetika jsou druhem léčiva, který působí vazbou na opioidní receptory umístěné v celém nervovém systému a gastrointestinálním traktu. Tyto receptory nejen regulují určité somatické funkce, jako je bolest , ale jsou také odpovědné za spuštění psychoaktivních účinků, které lidé spojují s opioidními léky.
Opioidní léky jsou lékařsky používány k úlevě od bolesti, anestezii a k léčbě závislosti na opiátech. Nejsou spojeny s toxicitou orgánů ani neprodukují žádné vedlejší účinky typicky spojené s NSAID.
Zatímco jsou v bezpečném stavu při použití jako předepsané, mohou opiáty způsobit ospalost, nevolnost, zácpu, hypoventilaci (abnormálně mělké dýchání) a euforii u některých.
To platí zejména u starších dospělých, kteří jsou více náchylní k těmto účinkům.
Dlouhodobé užívání je navíc spojeno s rizikem tolerance léků (kde lék postupně ztrácí svůj účinek), závislost (závislost) a stažení. Výsledkem je, že většina opioidních léků jsou regulované látky vyžadující lékařský předpis. Podle zprávy Centra pro kontrolu a prevenci nemocí je až dva miliony Američanů závislé na opiátech.
Existují tři široké kategorie opioidních léků používaných k léčbě bolesti:
- Opiátové alkaloidy jsou druhem léků odvozených od sloučenin, které se přirozeně nacházejí v makovém statku Papaver somniferum . Mezi psychoaktivní sloučeniny obsažené v opiu patří morfin a kodein. Obě působí přímo na centrální nervový systém, aby snížily pocit bolesti. Ospalost, závratě, zvracení a zácpa jsou častými vedlejšími účinky. Zatímco je známo, že morfin je vysoce návykový, kodein má také potenciál pro abstinenční symptomy, pokud je nadměrně použit. Kodein je také jediným opioidem, který je součástí mnohých léků, které jsou mimo léky (typicky sirupy proti kašli, které jsou společně formulovány s NSAID).
- Polosyntetické opioidy jsou ty, které jsou syntetizovány z přírodních opioidů a zahrnují takové léky jako Oxycontin (oxykodon) a Vicodin (hydrokodon) . Oxykodon se používá k léčbě středně závažné až závažné bolesti (včetně rakoviny nebo bolesti po operaci) a je považován za vysoce návykový. Z pohledu zprávy z roku 2014 z Národního ústavu pro zneužívání drog je v Maďarsku zneužíván hydrokodon více než jakýkoli jiný opioidní přípravek. Tyto silné léky lze bezpečně použít k krátkodobé úlevě od bolesti, ale vzhledem k tomu, že léky typu II vyžadují přísný lékařský dohled.
- Plně syntetické opioidy se vyrábějí zcela v laboratoři, aby prováděly některé funkce vazby receptoru jako přírodní opiáty. Patří mezi ně metadon a buprenorfin (běžně užívané k léčbě závislosti na opiátech), stejně jako tramadol (často používaný k pooperační bolest). Zatímco jsou považovány za méně návykové než jiné opiátové léky, lidé jsou znáni k rozvoji závislosti, pokud se užívají po delší dobu.
Slovo z
Analgetika mohou být extrémně účinná při léčbě bolesti s artritidou a mohou být bezpečně užívány, pokud jsou užívány předepsaným způsobem. Zatímco většina lékařů se zaměří na neopiátové léky na léčbu, mohou se situace, kdy těžká akutní bolest vyžaduje silnější opioidní léky . Toto by bylo pouze pro krátkodobou pomoc, aby se zabránilo riziku závislosti.
Současně stále není jasné, jak účinné jsou nízké dávky opioidů ve srovnání s jinými neopioidními formami léčby. Jako takový, pokud máte těžkou, neúprosnou bolest proti artritidě, zvážit setkání s odborníkem na léčbu bolesti, který vám může hovořit prostřednictvím vašich možností léčby, a to jak farmaceutických, tak i farmaceutických.
> Zdroje:
> Centra pro kontrolu a prevenci nemocí. "Živé příznaky: variace mezi státy při předepisování léků proti bolesti opiátů a benzodiazepinů - Spojené státy, 2012." MMWR . 2014; 63 (26), 563-568.
> Cicero, J .; Ellis, M .; Surratt, H. a kol. "Faktory ovlivňující výběr hydrokodonu a oxykodonu jako primárních opioidů u látek užívajících návyky, kteří hledají léčbu ve Spojených státech." BOLEST. 2013; 154 (12): 2639. DOI: 10.1016 / j.pain.2013.07.025.
> Národní institut pro zneužívání drog. "Americká závislost na opioidech: heroin a zneužívání léků na předpis". Washington DC; vydané 14. května 2014.
> Yoon, E .; Babar, A .; Choudhary, M. a kol. "Acetaminofenem indukovaná hepatotoxicita: komplexní aktualizace.". Časopis klinické a translační hepatologie . 2016, 4 (2): 131-42. DOI: 10.14218 / JCTH.2015.00052.