Jak tento typ léku může pomoci kontrolovat diabetes
Neinzulínové injekce jsou typ léku, který se vstřikuje subkutánně do tukové tkáně pomocí injekční stříkačky nebo pera. Nejsou určeny k použití jako léčivo první linie, ale většina typů může být použita v kombinaci s perorálními léky na diabetes a také s inzulinovou terapií.
Konkrétně agonisté receptoru GLP-1 jsou typem inzulínových injekčních léků, které se stávají stále populárnějšími a prominentnějšími, čímž se dostanou do popředí péče o diabetes a výzkumu. Studie ukázaly, že tyto typy léčiv, které se používají v kombinaci s dietou a cvičením, jak krátkodobě působící, tak dlouhodobě působící, mohou pomoci pacientům s diabetem typu 2 zhubnout, snížit jejich hemoglobin A1C (3 měsíční průměr jejich hladiny cukru v krvi) stejně jako potenciálně snížit míru kardiovaskulární smrti.
Současný výzkum naznačuje, že tyto léky mají vyšší účinnost při snižování hladiny cukrů v krvi v porovnání s mnoha různými typy perorálních léčiv a nejsou nižší než kombinované režimy, jako je bazální inzulín (inzulín s dlouhým účinkem), agonista GLP-1 versus bazální inzulin a inzulín s rychlým účinkem .
Jak fungují?
Tyto typy léků fungují, protože lidé s diabetem typu 2 mají pokles inkretinového postižení, což znamená, že mají méně inkretinových hormonů. Jeden inkretinový hormon specificky, známý jako peptid podobný glukagonu (GLP-1), je u lidí s diabetem nižší. GLP-1 se zpravidla uvolňuje z tenkého střeva, když jíte, a pracuje na zpomalení procesu, kterým potraviny opouštějí váš žaludek a kontrolují hladinu cukru v krvi po jídle.
Přínos agonistů GLP-1 spočívá v tom, že napodobují GLP-1 hormon vazbou na receptory GLP-1 a stimulují uvolňování inzulinu, což snižuje hladinu cukru v krvi. GLP-1 agonisté také působí na žaludek, mozku, slinivku a játra, aby zvýšili pocity plnosti a snížili po jídle krevní cukry , což podporuje snížení tělesné hmotnosti a zlepšuje kontrolu hladiny cukru v krvi.
Typicky nepropagují hypoglykemii, protože fungují pouze tehdy, když ve vašem systému existuje glukóza. To je přínos pro ty lidi, kteří jsou náchylní k hypoglykémii, nicméně při použití v kombinaci s inzulínem nebo sulfonylmočovinou se zvyšuje riziko hypoglykémie. Pokud hledáte jinou možnost pro vaši léčbu diabetu, poraďte se s lékařem, abyste lépe porozuměli, zda je tato volba pro vás vhodná a že vám pomůže lépe zvládnout cukrovku.
Účinky na tělo
Mozog: GLP-1 vysílá signál do mozku, konkrétně do hypotalamu, a říká, že sníží příjem vody a jídla. Výsledkem je, že osoba užívající agonistu GLP-1 se plní rychleji. Jakmile se cítíte rychleji, pravděpodobně budete konzumovat méně jídla a v důsledku toho ztratíte váhu. Vzhledem k tomu, že váš pocit pít může klesnout, je také důležité si uvědomit, že hydratuje, aby nedošlo k dehydrataci.
Sval: GLP-1 zvyšuje glukoneogensi ve svalech. To pomáhá snižovat krevní cukry tím, že stimuluje příjem glukózy buňkami a zvyšuje citlivost na inzulín (jak dobře vaše tělo používá inzulín).
Pankreas: GLP-1 zvyšuje sekreci inzulínu při kontaktu s glukózou. To pomáhá snížit po jídle krevní cukry. Kromě toho GLP-1 snižuje sekreci glukagonu a zvyšuje sekreci somostatinu. Glucagonovým úkolem je zabránit příliš nízkému obsahu cukru v krvi. U lidí s diabetem typu 2 může glukagon zvýšit hladinu glukózy v krvi příliš vysokou, protože buď nedostatek inzulinu je k dispozici pro snížení hladiny cukru v krvi, nebo je tělo méně schopné reagovat na inzulín . Proto snížením hladiny glukagonu snižuje hladinu cukru v krvi.
Játra: GLP-1 snižuje produkci glukózy v játrech (játra), což pomáhá snižovat krevní cukry. GLP-1 zvyšuje glukoneogensi, což je metabolická cesta, která generuje glukózu z látek, které nejsou uhlohydráty, jako jsou bílkoviny a tuk. Jak se zvyšuje glukoneogeneze, glukagon (hormon, který pomáhá zvýšit krevní cukry) se sníží v játrech, inhibuje tvorbu glukózy a stimuluje příjem glukózy buňkami, což pomáhá snížit obsah cukru.
Žaludek: GLP-1 snižuje sekreci kyselin a snižuje vyprazdňování žaludku, což zpomaluje, jak rychle z jídla opouští váš žaludek, zvyšuje plnost, snižuje, jak rychle vzrůstá cukr v krvi a často způsobuje nevolnost. Snížená rychlost, při níž potravina opouští žaludek, vede ke snížení příjmu potravy, což obvykle vede ke ztrátě hmotnosti. Úbytek hmotnosti snižuje rezistenci na inzulín, a tím snižuje krevní cukry.
Jaké jsou různé typy agonistů GLP-1?
GLP-1 agonisté mohou být rozděleni do dvou různých kategorií: krátkodobě působící vzorce, které se obvykle podávají jednou nebo dvakrát denně, nebo dlouhodobě působící vzorce, které se podávají jednou týdně. Typ GLP-1, který obdržíte, bude záviset na vaší zdravotní historii, pojištění, osobní preference a kontrole hladiny cukru v krvi. Někteří agonisté GLP-1 mohou být drahé; proto může mít smysl povolat si pojištění před přijetím předpisu, abyste se ujistili, že si můžete lék dovolit.
Krátkodobě působící agonisté GLP-1 - jednou nebo dvakrát denně injekčně
Lék: exenatid
Výrobce: Byetta
Dávka: Začněte 5mcg dvakrát denně 60 minut před jídlem a po jednom měsíci zvýšíte na 10mcg.
Pozitivní: Jeden z nejméně nákladných typů agonistů GLP-1, pravděpodobně proto, že to bylo nejdéle.
Negativní: Musí se podávat 60 minut před jídlem, což může být nepohodlné.
Další úvahy: Byetta se vylučuje ledvinami a nedoporučuje se u pacientů s GFR 30 nebo méně.
Lék: Liraglutid
Výrobce: Victoza
Dávka: 0,6 mcg po dobu jednoho týdne a zvýšení dávky na 1,2 mcg. Pokud jsou hladiny cukru v krvi na cíl, můžete tuto dávku udržet nebo zvýšit na 1,8 mcg, jak je tolerováno. Váš lékař by měl poradit, jak zvýšit dávku.
Pozitivní: bylo prokázáno, že poskytuje největší ztrátu hmotnosti.
Negativní: Musí být podáván jednou denně. Pacienti hlásí vysoký výskyt nauzey, což je pravděpodobně důvod, proč existuje tak hluboký úbytek hmotnosti.
Lék: Lixisenatid
Výrobce: Adlyxin
Dávka: 10 mikrogramů denně po dobu dvou týdnů a poté zvýšení na 20 mikrogramů denně.
Pozitivní: Má relativně stejnou účinnost jako Byetta.
Negativní účinky: Musí se dávkovat denně 60 minut před prvním jídlem dne
Další úvahy: Vylučuje se ledvinami a je třeba se vyvarovat GFR
Dlouhodobě působící agonista GLP-1 - jednou týdně injikovatelný
Droga: Exenatid s dlouhodobým účinkem Byetta
Výrobce: Bydureon (předepsaný jako injekční lahvička s kitu nebo pero)
Dávka: 2mg týdně, podávaná jednou týdně.
Snížení hodnoty A1C: O 1,3 procenta.
Pozitivní: jednou týdně; může být předepsáno pomocí pera.
Negativní: Vylučuje se ledvinami a je třeba se vyvarovat GFR 30 nebo méně. Měřič jehly je navíc tlustý (23G).
Další úvahy: Studie ukázaly, že je nižší než přípravek Victoza, pokud jde o snížení hladiny A1C, a může být při podávání dávky namáhavé (musí být smíšené). Mnoho lidí se navíc stěžuje na reakce na místě, kde se podává lék.
Drog: Dulaglitide
Výrobce: Trulicity (pero)
Dávka: začněte s dávkou 0,75 mg týdně a zvýšíte na 1,5 mg za 6 až 8 týdnů.
Snížení hodnoty A1C: O 1,4 procenta.
Pozitivní: Není třeba ručně míchat. Nemusíte připevňovat jehlu a po vyčerpání dávky můžete celou pero v kontejneru s ostrými předměty vyhodit. Dávka se podává jednou týdně a má vyšší redukci A1C než přípravek Victoza.
Negativní: Není kryta všemi pojištění a může být drahá.
Jaké jsou vedlejší účinky?
- Nejběžnějším vedlejším účinkem agonistů GLP-1 je nevolnost, zvracení a průjem. To se vyskytuje u asi 10 až 40 procent (v závislosti na konkrétním léku) lidí a je častější u agentů s krátkým účinkem. Tyto nežádoucí účinky se však snižují, jelikož osoba je na léčbě delší dobu. Kromě toho, pokud užíváte krátkodobě působící GLP-1, jako je přípravek Victoza, užívání léku před spaním může pomoci snížit nevolnost.
- Studie, které byly provedeny na hlodavcích, ukazují, že někteří agonisté GLP-1, zejména liraglutid a dulaglutid, mohou podporovat nádory štítné žlázy. Ačkoli tyto studie nebyly provedeny na lidech, doporučuje se, aby ti lidé s anamnézou nebo rodinnou anamnézou karcinomu štítné žlázy a mnohočetné endokrinní neoplazie typu 2 nepoužívali agonisty GLP-1.
- U některých GLP-1 agonistů je možné malé zvýšené riziko pankreatitidy (zánětu slinivky břišní).
- Lidé mohou pociťovat reakce v místě vpichu, kde je medikace vložena.
Kdo by měl tyto typy léků vyhnout?
Tento lék se nedoporučuje, pokud:
- máte anamnézu pankreatitidy.
- máte v anamnéze gastroparézu (paralýzu žaludku).
- máte anamnézu nebo rodinnou anamnézu medulárního karcinomu štítné žlázy nebo typu Multiople endokrinní neoplazie typu 2.
Lidé s diabetem, kteří mají sníženou funkci ledvin, s GFR (glomerulární filtrace) nebo 30 nebo méně by neměli užívat bydureon a byetta. Pokud užíváte jiné agonisty GLP-1, diskutujte s lékařem o renálním podání.
Není dostatek důkazů na podporu bezpečnosti pacientů, kteří jsou na dialýze, a proto je vyloučení použití GLP-1 u této populace obezřetné.
Co dál?
Vzhledem k tomu, že léky na léčbu diabetu se stále objevují a rychle se rozvíjí výzkum bezpečnějších, pohodlnějších a účinnějších typů agonistů GLP-1, jistě vidíme, že v budoucnosti přijdou další léky. Ve skutečnosti další agonista GLP-1, který v současné době podává žádost o schválení FDA, semaglutide, říká, že snižuje riziko srdeční činnosti o 26 procent. A jako bonus, orální semaglutid je ve studiích fáze II, což znamená, že agonisté GLP-1 nemusí být podáváni injekčně.
> Zdroje:
> Dungan, K, DeSantis, A. Glucagon-like peptid 1 receptor agonisty pro léčbu diabetes mellitus 2. typu. UptoDate.
> Vishal, Gupta. Analogy peptidu-1 podobné glukagonu: přehled. Indian J Endocrinol Metab. 2013 May-June, 17 (3): 413-421.
> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Agonisté peptidového receptoru podobný glukagonu pro diabetes: úloha v kardiovaskulárním onemocnění. Oběh.