Všechny kombinované antikoncepční pilulky obsahují estrogen (typicky ethinylestradiol ) a progestin. Termín progestin se používá pro jakoukoli přírodní nebo umělou látku, která má vlastnosti podobné přírodnímu progesteronu. Na rozdíl od estrogenu existuje mnoho typů progestinu, které se vyskytují u různých značek orální antikoncepce. Starší typy progestinů se obvykle označují jako první a druhá generace, zatímco ty novější jsou nazývány třetí generací (a čtvrtou).
Množství progestinu:
Srovnání estrogenu je poměrně jednoduché, protože všechny kombinované antikoncepční pilulky používají stejný typ estrogenu; to umožňuje srovnávat dávky jednoduše podle množství. Na druhou stranu, protože pilulky používají různé typy progestinu (každý z nich má jinou sílu), je mnohem těžší porovnávat hladiny progestinu napříč tabletami. Množství progestinu, které se nachází v tabletách pro kontrolu porodnosti, je poměrně malé a obvykle se uvádí v miligramech (mg). To znamená, že i když dvě značky mají stejnou dávku progestinu, mohou mít různé typy progestinu, takže účinnost se může značně lišit.
Druhy progestinu:
Existuje mnoho typů progestinů a každý z nich má odlišný profil z hlediska progestační, estrogenní a androgenní aktivity a / nebo účinků. Výsledek těchto účinků závisí na kombinaci typu a hladiny progestinu a hladiny estrogenu.
Vzhledem k tomu, že hormony nalezené v každém typu pilulky jsou různé a protože každá žena reaguje odlišně na pilulku, tyto obecné pokyny nemusí platit pro všechny ženy. Chcete-li lépe porozumět tomu, jak může být progestin klasifikován, je užitečné objasnit, jaké účinky progestin může mít na ženský organismus.
- Progestační účinky: Progestační účinky se týkají toho, jak progestin stimuluje progesteronové receptory (čímž pomáhá předcházet ovulaci a snižovat menstruační krvácení). Podobným pojmem je progestační selektivita, což je stupeň, v němž jsou maximalizovány progestační účinky a minimalizovány androgenní účinky. Obvykle je cílem antikoncepčního pilulku dosažení vysoké úrovně progestační selektivity.
- Androgenní účinky: Androgenní účinky se týkají pravděpodobnosti, že progestin může způsobit nepříjemné vedlejší účinky. Progestiny s vyšší androgenní aktivitou mohou zvýšit šance na nežádoucí účinky související s androgeny, které zahrnují zejména akné a hirsutismus (nežádoucí růst žen).
Také progestiny s nižší androgenní aktivitou mají malý až žádný vliv na metabolismus sacharidů, což je způsob, jak tělo rozkládá a syntetizuje jednoduché cukry na menší jednotky, které pak mohou tělo využít pro energii. - Estrogenní účinky: Estrogenní aktivita souvisí s ethinylestradiolem, typem syntetického estrogenu, který se nalézá v antikoncepčních pilulech. Vyšší počet mikrogramů ethinylestradiolu vede k silnějším estrogenním účinkům. Vyšší množství estrogenní aktivity pomáhá snižovat nežádoucí účinky spojené s androgeny. Ovšem progestiny mají tendenci čelit některým estrogenním účinkům ethinylestradiolu.
Klasifikace progestinů:
Kombinované antikoncepční pilulky zahrnují estrogen a jeden progestin. Existuje osm typů progestinů. Většina z těchto syntetických progestinů jsou chemické deriváty testosteronu (známé jako 19-nortestosteronové deriváty).
Dostupné antikoncepční pilulky, které jsou zařazeny pod 19-nortestosteron, lze dále rozdělit na dvě rodiny: estran a gonan.
- Estranská rodina (typicky progestiny první generace) sestává z norethindronu a dalších progestinů, které se metabolizují na norethindron. Patří k nim acetát norethindronu a diacetát ethynodiolu.
- Rodina gonanů : Tato klasifikace je dále rozdělena do dvou skupin:
Druhé generace progestinů, které mají různé stupně androgenní a estrogenní aktivity. Patří sem levonorgestrel a norgestrel.
Novější gonany nebo progestiny třetí generace; tyto látky mají nejmenší androgenní účinky a zahrnují desogestrel a norgestimat.
- Drospirenone , poslední progestin, je také nejnovější (4.) generace. Drospirenon je jedinečný progestin, protože se liší od ostatních, protože je odvozen od 17a-spirolaktonu, ne od derivátů 19-nortestosteronu.
Typicky třetí (a čtvrtá) generační progestiny mají tendenci být vysoce selektivní a mají minimální androgenní vlastnosti. Patří mezi ně norgestimát, desogestrel a drospirenon. Existují určité důkazy, které naznačují, že progestiny třetí generace mohou mít vyšší riziko tvorby krevních sraženin .