Hormonální účinky se liší u progestinů
Všechny kombinované antikoncepční pilulky obsahují estrogen (typicky ethinylestradiol ) a jeden z osmi druhů progestinu. Termín progestin se používá pro jakoukoli přírodní nebo umělou látku, která má vlastnosti podobné přírodnímu progesteronu. Progestiny jsou kategorizovány podle generace, což se označuje pouze tehdy, když byly uvedeny na trh, a nikoliv rozdíl v jejich chemické struktuře nebo jak jednat.
Abychom lépe porozuměli, jak může být progestin klasifikován, je užitečné objasnit typy účinků progestinu na tělo ženy :
- Progestační účinky pomáhají předcházet ovulaci a snižovat menstruační krvácení.
- Androgenní účinky jsou považovány za nežádoucí vedlejší účinky, jako je akné a růst vlasů.
- Estrogenní účinky závisí převážně na množství ethinylestradiolu v pilulkách. Tyto účinky pomáhají potlačit androgenní účinky.
1 -
NorethindroneNorethindrone je progestin první generace dostupný v monofázických, dvoufázových a třífázových formulacích. Má nízkou progestonovou a mírnou estrogenní aktivitu. To má tendenci být méně androgénní než progestiny druhé generace (levonorgestrel a norgestrel), ale více androgenní než novější progestiny, jako je desogestrel. V nízkých dávkách (libovolná pilulka obsahující méně než 50 μg ethinylestradiolu) tento progestin zlepšuje lipidové profily zvýšením HDL a snížením LDL cholesterolu.
2 -
Norethindron acetátNorethindron acetát je progestin s nízkou progestační aktivitou a mírnými estrogenními účinky. Je to progestin první generace. To má tendenci být méně androgénní než progestiny druhé generace, ale více androgenní než novější progestiny, jako je desogestrel. Značka Estrostep byla navržena tak, aby lépe napodobovala přirozený menstruační cyklus ženy tím, že zvyšuje hladinu estrogenu s konstantní dávkou progestinu. Je to jediná třífázová značka s tímto progestinem. Tato značka může být užitečná u žen, u kterých se projevují menší nežádoucí účinky spojené s estrogenem, jako je nevolnost, migréna nebo retence tekutin jinými kombinacemi tablet.
3 -
EthynyldiacetátEthynodiol diacetate je progestin první generace se střední progestinální aktivitou. Má málo estrogenní účinky a malou androgenní aktivitu. Ethynodiol diacetate je derivát norethindronu, takže je snadno přeměněn na norethindron v těle. Tablety proti podávání antikoncepce, které obsahují diacetát ethinodiolu, mají tendenci být spojeny se zvýšeným krvácením a špinením v raném nebo středním cyklu ve srovnání s jinými kombinovanými tabletami. Vyšší dávky estrogenu však mohou vyvrátit pravděpodobnost průlomového krvácení , takže značky tablet, které obsahují vyšší hladiny estrogenu, mohou zmírnit tento vedlejší účinek.
4 -
LevonorgestrelLevonorgestrel je progestin druhé generace a je celosvětově nejrozšířenějším antikoncepčním progestinem. Má vysoké progestační a androgenní účinky. Levonorgestrel negativně ovlivňuje sérové lipoproteiny. Existuje několik estrogenových značek s nízkým obsahem dávky, které obsahují tento progestin. Levonorgestrelová antikoncepce byla také schválena FDA pro nouzovou antikoncepci (jako Plan B One-Step a Next Choice ). FDA uvedl, že všechny kombinované pilulky s tímto progestinem jsou bezpečné a účinné pro nouzovou antikoncepci podle metody Yuzpe. FDA rovněž schválila tři značkové tabletové tabletové přípravky, které používají tento progestin - Seasonale, Seasonique a Lybrel .
5 -
NorgestrelNorgestrel (progestin druhé generace) je směs jak inaktivního, tak i aktivního izomeru dextro-norgestrel (inaktivní) a levonorgestrelu (biologicky aktivní). Norgestrel má vysoké progestinální a silné antiestrogenní účinky, zatímco je také vysoký v androgenní aktivitě.
6 -
DesogestrelDesogestrel je progestin třetí generace s vysokou progestační selektivitou, minimalizující androgenní účinky a estrogenní aktivitu. Ukazuje nižší negativní dopad na metabolismus, zvýšení tělesné hmotnosti, akné a další vedlejší účinky typické pro starší progestiny. Ukazuje pozitivní účinky na lipoproteiny, jak je patrné z mírného zvýšení HDL cholesterolu. Klinické studie poukazují na případné vyšší riziko nefatální žilní trombózy tabletami desogestrelu oproti levonorgestrelu. Mircette (pilulka s nízkými dávkami estrogen / desogestrel) poskytuje kratší interval placeba, který může být užitečný u žen, které během tohoto týdne mají migrény, dysmenoreu nebo jiné negativní problémy. K dispozici je také nízká estrogen / různá trifázická pilulka, Cyclessa.
7 -
NorgestimateNorgestimát, progestin třetí generace, má vysokou progestační aktivitu a vykazuje mírné estrogenní účinky a má tendenci být méně androgénní. Má také minimální účinek na sérové lipoproteiny, stejně jako na metabolismus sacharidů. Nízké androgenní účinky norgestimatu vedly k úspěšné léčbě akné. Ve skutečnosti, antikoncepční pilulky, které obsahují norgestimate, jsou jediné, které FDA schválila, aby pomohla snížit akné. Ortho Tri-Cyclen Lo je značka, která poskytuje norgestimát a střední dávku estrogenu. Takže tato pilulka může být užitečná při snižování nežádoucích účinků, jako je nevolnost a zvracení, aniž by došlo ke zvýšení výskytu špinění (typicky spojené s pilulkami s nízkým obsahem estrogenu).
8 -
DrospirenoneDrospirenon je jediný progestin odvozený od 17a-spirolaktonu. Pomáhá potlačit vylučování hormonů, které regulují vodu a elektrolyty těla. Má také nízkou androgenní aktivitu. Zdá se, že drospirenon a estrogen snižují příznaky spojené s mírným PMS (zvýšená chuť k jídlu, negativní nálada a zadržování vody). Drospirenon může způsobit vyšší hladiny draslíku, proto by ženy s ledvinami, játry nebo nadledvinami neměly užívat. Značky YAZ a Beyaz mají 24 dní aktivní pilulky a čtyři dny placebových tablet. Tato kombinace může způsobit méně výkyvů hormonů než typické balení pilulky. YAZ byl rovněž schválen FDA, který pomáhá léčit předmenstruační dysforickou poruchu a také léčbu středně závažného akné u žen ve věku od 14 let.
> Zdroj:
> Progestin (perorální cesta, parenterální cesta, vaginální cesta). Národní knihovna medicíny USA. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.