Přípravek Juxtapid (lomitapid) je lék užívaný hlavně ke snížení hladin cholesterolu, LDL a apolipoproteinu B spolu s dietou a jinými léčbami u jedinců s homozygotní familiární hypercholesterolemií , vzácným dědičným onemocněním, které způsobuje velmi vysoké hladiny LDL cholesterolu a kardiovaskulární nemoci v raném životě. Přípravek Juxtapid byl schválen pro použití ve Spojených státech Food and Drug Administration v prosinci 2012.
Přípravek Juxtapid byl pouze důkladně studován u osob s diagnózou homozygotní familiární hypercholesterolemií - a nikoliv u jedinců s jinými stavy, které způsobují vysokou hladinu cholesterolu. V jedné studii byl Juxtapid 5 až 60 mg denně podáván jednotlivcům, kteří už užívali jiné terapie snižující hladinu cholesterolu pro jejich velmi vysoké hladiny LDL cholesterolu. Tato studie ukázala, že přidání přípravku Juxtapid k jiným lékům snižuje hladiny LDL až o 50%. Byly také významně sníženy hladiny triglyceridů, hladiny apolipoproteinu B, hladiny VLDL a celkového cholesterolu.
Další studie zkoumala účinnost a bezpečnost u jedinců se stejným onemocněním užívajícím přípravek Juxtapid samotný ke snížení hladiny cholesterolu. Na závěr této studie se při dávce 1 mg / kg / den snížily hladiny LDL a hladiny apolipoproteinu B o přibližně 50%.
Ačkoli tyto nálezy pomohly významně snížit hladinu cholesterolu v této populaci pacientů, také ukázaly, že přípravek Juxtapid může způsobovat významné vedlejší účinky - včetně gastrointestinálních nežádoucích účinků a onemocnění jater.
Navíc, protože tyto studie trvaly až 78 týdnů, v současné době se provádějí další studie, které určují dlouhodobou bezpečnost a účinnost přípravku Juxtapid.
Jak to funguje?
Juxtapid snižuje hladinu LDL cholesterolu blokováním mikrozomálního triglyceridového transferového proteinu (MTTP), což je molekula v těle, která zabraňuje tvorbě VLDL a chylomikronů v játrech.
Protože je VLDL přeměněn na LDL, sníží také hladiny LDL v krvi.
Jak mám užívat tuto léčbu?
Přípravek Juxtapid by měl být užíván ústami a sklenicí vody na prázdný žaludek. Doporučuje se, aby léčba byla podána nejméně dvě hodiny po večeři. Poskytovatel zdravotní péče zahájí krevní testy - včetně vyšetření jaterních enzymů a hladin cholesterolu - před tím, než Vám předá Juxtapid.
Možné vedlejší účinky
Zvýšené jaterní enzymy a akumulace tuku v játrech byly silně spojené s užíváním přípravku Juxtapid. Váš lékař proto bude muset kromě sledování hladiny cholesterolu provést pravidelný krevní test na stanovení hladin jaterních enzymů, které zahrnují alaninaminotransferázy, aspartátaminotransferázy a alkalickou fosfatázu. Vzhledem k těmto nežádoucím účinkům nese společnost Juxtapid "varování z černé krabice" o hepatotoxicitě, což je silné varování, které vydává Úřad pro kontrolu potravin a léčiv, protože tento nežádoucí účinek byl zaznamenán ve studiích zkoumajících bezpečnost léků. Vzhledem k potenciálně škodlivému účinku, který Juxtapid má na játra, bude váš lékař zapsán do omezeného programu, který se nazývá program Juxtapid REMS.
V rámci tohoto programu mohou předepisovat a distribuovat Juxtapid pouze lékaři a lékárny, které jsou certifikovány v oblasti porozumění lékům a jeho rizikům.
Gastrointestinální vedlejší účinky, jako je nevolnost, zvracení, pálení žáhy, průjem, zácpa a bolesti břicha, byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky u lidí, kteří užívali přípravek Juxtapid. Někteří jedinci také hlásili, že zažívají ztrátu hmotnosti, bolesti na hrudi a únavu při užívání léků.
Kdo by jej neměl vzít?
V současnosti je přípravek Juxtapid studován pouze u osob s diagnózou homozygotní familiární hypercholesterolemií kvůli vysokému riziku vzniku kardiovaskulárních onemocnění.
Proto není známo, zda je přípravek Juxtapid tak účinný u osob s jinými zdravotními stavy, které způsobují vysokou hladinu cholesterolu. Ostatní lidé, kteří by měli konzultovat svého lékaře před podáním přípravku Juxtapid,
- Osoby s onemocněním jater - Juxtapid může dále zvyšovat jaterní enzymy, jako jsou transaminázy, a zvyšovat játrový tuk.
- Lidé s onemocněním ledvin - hladiny Juxtapidu by se mohly zvýšit v krvi.
- Ženy, které jsou těhotné - Juxtapid byl prokázán jako škodlivý pro plod ve studiích na zvířatech. Ženy schopné reprodukce budou muset před zahájením přípravku Juxtapid mít negativní těhotenský test a při užívání léků bude muset používat určitou formu účinné kontroly porodnosti.
- Ženy, které ošetřují - Juxtapid nebyly podrobně studovány. Vzhledem k možnému rozvoji nádorů u myší se doporučuje, aby ošetřovatelství - nebo lék - byly přerušeny.
Lékové interakce
Existují určité léky, které mohou interagovat s přípravkem Juxtapid, což může vést k ovlivnění koncentrace přípravku Juxtapid nebo jiných léků v těle. Následuje stručný seznam léků, které by mohly interagovat s přípravkem Juxtapid, takže pokud užíváte jeden nebo více těchto léků, měli byste se poradit se svým lékařem.
- Vitamíny A, D, E a K a omega-3 mastné kyseliny , rozpustné v tucích, se při užívání přípravku Juxtapid nesmí absorbovat.
- Přípravek Juxtapid může zvýšit hladinu některých ředidel krve , jako je warfarin, v krvi. To by mohlo způsobit snadnější krvácení nebo modřinu.
- Jestliže užíváte atorvastatin nebo simvastatin, přípravek Juxtapid může zvýšit hladinu těchto léků v krvi. Lékař může upravit dávku těchto léků během užívání přípravku Juxtapid.
Vzhledem k tomu, že Juxtapid je metabolizován v těle, může zvýšit hladinu ostatních léků v krvi, což činí léky toxičtější. Patří mezi ně některé antifungální léky, antibiotika, antivirové léky, léky proti krevnímu tlaku, léky používané k léčbě zánětu žáhy a přírodní produkty (jako je zlatožlutý, grapefruit). Proto byste měli informovat všechny poskytovatele zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, abyste mohli odpovídajícím způsobem prověřit potenciální interakce s přípravkem Juxtapid. Lékař se může rozhodnout, že změní dávku přípravku Juxtapid nebo jiných léků, pokud bude zjištěna interakce.
Spodní linie
Juxtapid je první schválený lék na snížení hladiny cholesterolu, který inhibuje MTTP. Přestože studie prokázaly, že přípravek Juxtapid přidává další schopnost snižovat hladinu LDL u jedinců, kteří mají familiární homozygotní hypercholesterolemii, existuje mnoho problémů s bezpečností spojených s přípravkem Juxtapid a jeho použití bylo omezeno na tento specifický chorobný stav kvůli těmto rizikům. Váš lékař zhodnotí přínos užívání přípravku Juxtapid spolu s rizikem vzniku vedlejších účinků s tímto lékem. Vzhledem k tomu, že dlouhodobé účinky užívání přípravku Juxtapid nejsou známy - včetně jeho schopnosti zabránit vzniku kardiovaskulárních onemocnění - existují studie, které v současné době prozkoumají tento problém.
Zdroje:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD a kol. Účinnost a bezpečnost inhibitoru mikrosomálního přenosu triglyceridových proteinů u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolémií: jednoramenná, otevřená, fáze 3 studie. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO a kol. Inhibice mikrosomálního triglyceridového transferového proteinu při familiární hypercholesterolemii. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid ® (lomitapidový) obal. Aegerion Pharmaceuticals. Března 2016.