Pennsaid je aktuální řešení NSAID, které bylo schváleno FDA 4. listopadu 2009, k léčbě bolesti a příznaků spojených s kolenní osteoartrózou . Obecným názvem přípravku Pennsaid je sodná sůl diclofenaku. Pennsaid byl vyvinut společností Nuvo Research Inc. Toto je aktuální verze diklofenaku, která je k dispozici také jako pilulka.
Jak funguje Pennsaid?
Všechny nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) pracují podobným mechanismem.
Oni inhibují cyklooxygenázu, enzym zodpovědný za produkci prostaglandinů, které jsou chemickými posly klíčem k zánětlivé kaskádě. Inhibicí tohoto enzymu vedou NSAID k poklesu hladin prostaglandinů a tím k menšímu zánětu. Prostaglandiny bohužel pomáhají v jiných funkcích těla a NSAID mají tedy některé nežádoucí vedlejší účinky. Pozoruhodně jsou prostaglandiny klíčové pro produkci sliznice žaludku, což je důležité při ochraně žaludku před kyselinou. NSAID, snížením prostaglandinů, což vede k poškození této ochranné bariéry a může vést k podráždění žaludku a vředům.
Teorie za použití topických nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) spočívá v tom, že lokální aplikace léčiva povede ke snížení zánětu a souvisejícímu snížení bolesti v místě aplikace, avšak lék nedosáhne dostatečně vysoké koncentrace v krvi, aby vedl k systémovým vedlejším účinkům jako jsou žaludeční vředy.
Ve skutečnosti studie ukázaly, že při místní aplikaci nesteroidních protizánětlivých léků jsou systémové hladiny léčiva pouze asi 5% z toho, co se nachází uvnitř tkání, kde byla droga aplikována.
Nežádoucí účinky podobné perorálním NSAID
Použití lokálních NSAID při léčbě kolenní osteoartrózy nabízí pro některé pacienty potenciální významné přínosy pro gastrointestinální bezpečnost.
Mechanismus těchto výhod, jak je popsáno výše. Lokalizovaná léčba může být bezpečnější a tolerovatelnější než perorální NSAID.
Potenciál nežádoucích účinků, jako jsou vředy , gastrointestinální krvácení a kardiovaskulární rizika, stále existuje, ale jsou nižší ve srovnání s tabletovou formou těchto léků.
Nejčastějším vedlejším účinkem spojeným s přípravkem Pennsaid je mírná suchost nebo podráždění, kde je aplikován.
Funguje to?
Nedávná studie provedená společností Cochrane Collaboration se zabývala 61 studiemi, které zkoumaly, zda topické NSAID fungují. Stručně řečeno, odpověď je ano. Při kombinaci údajů ze všech studií zaznamenalo přibližně 75% lidí významnou úlevu od bolesti svalů a kloubů (výrazná úleva definovaná jako snížení bolesti o polovinu) při použití topického diklofenaku, což je na rozdíl od přibližně 50% lidí, placebo.
Zdroje:
Cochrane Review topických NSAIDs
> http://www.cochrane.org/CD007402/SYMPT_topical-non-steroidal-anti-inflammatory-drugs-for-acute-musculoskeletal-pain-in-adults
FDA schvaluje Pennsaid. Drugs.com.
http://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-pennsaid-topical-solution-1758.html
Pennsaid. NUVO