Často předepsané, pokud metotrexát není vyhovující
Přípravek Arava (leflunomid) je klasifikován jako antireumatická léčiva modifikující onemocnění (DMARD). Droga, která byla schválena US FDA dne 11. září 1998, se používá k léčbě středně těžké až těžce aktivní revmatoidní artritidy u dospělých. Používá se ke snížení příznaků a příznaků revmatoidní artritidy, k potlačení strukturálního poškození (např. Rentgenové důkazy eroze a zúžení kloubního prostoru) a zlepšení fyzické funkce.
Arava je často předepsáno, jestliže jiné DMARD, zvláště metotrexát , nelze tolerovat nebo vyvolat nedostatečnou odpověď (tj. Neovlivnit symptomy).
Dostupnost a dávkování
Přípravek Arava je k dispozici v 10 mg a 20 mg potahovaných tabletách (30 lahví). Přípravek Arava je dostupný také v blistrovém balení o objemu 100 mg. Vzhledem k dlouhému poločasu života přípravku Arava u pacientů s revmatoidní artritidou a doporučenému intervalu 24 hodin pro podání dávky se doporučuje, aby byl přípravek Arava zahájen dávkou jedné 100 mg tablety denně po dobu 3 dnů. Po dokončení nasycovací dávky se doporučuje denní dávka 20 mg přípravku Arava k léčbě revmatoidní artritidy. 10 mg tableta je dostupná pro pacienty, kteří vyžadují nižší dávku z důvodu nežádoucích účinků při vyšší dávce. Může trvat několik týdnů předtím, než se objeví znatelné zlepšení bolesti kloubů nebo otoku kloubů. Úplné výhody se nesmějí uskutečnit do 6 až 12 týdnů po zahájení léčby Aravou.
Jak to funguje
Arava je isoxazolové imunomodulační činidlo, které inhibuje dihydroorotát dehydrogenázu, enzym podílející se na syntéze pyrimidinu. Pyrimidiny jsou stavebními kameny nukleové kyseliny. Arava je spojena s antiproliferační aktivitou (tj. Zabraňuje šíření buněk) a v klinických studiích vykazuje protizánětlivé účinky.
Blokuje tvorbu DNA, která je potřebná pro vývoj buněk, jako jsou buňky imunitního systému. Tímto způsobem potlačuje imunitní systém . To, jak specificky funguje při kontrole revmatoidní artritidy, není plně pochopeno.
Nežádoucí účinky a nežádoucí reakce
Mezi nejčastější nežádoucí účinky spojené s přípravkem Arava patří průjem, nevolnost, bolest hlavy, infekce dýchacích cest, zvýšené jaterní enzymy (ALT a AST), alopécia a vyrážka. Zvýšení jaterních enzymů obvykle postihuje méně než 10% pacientů užívajících přípravek Arava, ale protože může způsobit poškození jater, zejména při užívání alkoholu nebo u některých jiných léků, měly by být prováděny pravidelné krevní testy k monitorování jater.
U řady nežádoucích účinků bylo zjištěno, že ovlivňují 1% u méně než 3% pacientů s revmatoidní artritidou, kteří se účastnili klinických studií přípravku Arava. Problémy s plicemi, včetně kašle nebo dušnosti, jsou považovány za vzácné nežádoucí účinky. Pacienti by měli být informováni o časných příznacích intersticiální plicní choroby a nahlášeni těchto příznaků, pokud jsou zkušení.
Průjem, nejčastější nežádoucí účinek, postihuje přibližně 20% pacientů léčených přípravkem Arava. Průjem způsobený užíváním Aravy se obvykle zlepší s časem nebo užíváním léků k prevenci průjmu.
V některých případech může být nutné snížit dávku přípravku Arava.
Upozornění a kontraindikace
Přípravek Arava nesmějí užívat těhotné ženy ani ženy, které mohou otěhotnět a nepoužívají antikoncepci. Během léčby přípravkem Arava a před ukončením léčby po léčbě přípravkem Arava je třeba se vyhnout těhotenství.
U některých pacientů, kteří byli léčeni přípravkem Arava, bylo hlášeno těžké poškození jater, včetně fatálního selhání jater. Pacienti s již existujícím akutním nebo chronickým onemocněním jater by neměli být léčeni přípravkem Arava.
Přípravek Arava se nedoporučuje u pacientů s těžkou imunodeficiencí, dysplazií kostní dřeně nebo závažnými nebo nekontrolovanými infekcemi.
Vzácně byly hlášeny pancytopenie, agranulocytóza a trombocytopenie. Krevní vyšetření by mělo být prováděno rutinně, aby se sledovaly abnormality.
Vzácné případy Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy a DRESS (reakce léku s eozinofilií a systémovými příznaky) byly hlášeny u pacientů léčených přípravkem Arava. Pokud k tomu dojde, je třeba léčbu přípravkem Arava zastavit a zahájit léčbu.
U některých pacientů užívajících přípravek Arava byla hlášena periferní neuropatie . Zatímco ve většině případů příznaky ustaly po vysazení přípravku Arava, někteří pacienti měli přetrvávající příznaky.
Zdroje:
Arava tablety. Předepisování informací. Sanofi-Aventis US revidováno v listopadu 2014.
Leflunomid (Arava). Americká vysoká škola revmatologie. Aktualizováno květen 2015.