Alternativou k triptanům, ale vedlejší účinky mohou být omezující
Migrény nadále zůstávají invalidním neurologickým onemocněním - dokonce i se zavedením triptanů , což jsou léky, které se tradičně používají k potlačení mírného až těžkého migrénového záchvatu.
Problémem s triptany je to, že prostě vždy nefungují pro lidi - přes 35 procent, podle vědeckých údajů. Lidé se jim někdy také vyvarují kvůli nepohodlným vedlejším účinkům, jako je napnutí hrudníku, bolesti v krku a svalů a pocity necitlivosti a brnění.
Existuje tedy alternativa k užívání triptanu pro migrénu? Na obzoru může být jeden a nazývá se lasmiditan. Stejně jako každá droga, lasmiditan také může mít některé nevýhody, které je třeba vyřešit vědci.
Přesto se učení o této nové antimigrenové lékové látce nachází ve vašem nejlepším zájmu, protože se vám v budoucnu může stát životaschopnou volbou. Navíc, pokud je účinná, lasmiditan může poskytnout další pohled na biologii za migrénovými záchvaty . A konkrétněji by to podporovalo nervovou teorii migrenického původu, na rozdíl od vaskulární teorie migrenického původu.
Je Lasmiditan bezpečný a efektivní?
Dosud existují dvě studie fáze II lasmiditan:
Studie jedna
Podle randomizované, placebem kontrolované studie fáze II v Lancetu se zdá , že lasmiditan je účinný při léčbě akutních středně závažných až závažných migrén. V této studii byli účastníci randomizováni k podání placebové pilulky nebo lasmiditanové pilulky s různými dávkami (50 mg, 100 mg, 200 mg a 400 mg).
Výsledky ukázaly, že každá lasmiditanová dávka významně zlepšila odpověď na bolest hlavy (definovaná jako snížení středně těžké nebo těžké bolesti s migrénou až po mírnou nebo žádnou bolest) dvě hodiny po začátku bolesti hlavy ve srovnání s placebem.
Zatímco slibuje jako účinnou terapii, může být nepříznivým účinkem léku její neurologické vedlejší účinky, u kterých více účastníků zaznamenalo vyšší dávku lasmiditanu.
Mezi tyto nežádoucí účinky patří:
Závrať
Únava
Vertigo (pocit odstřeďování)
Spavost
Druhá studie
Další studie fáze II v cefalalgii zkoumala intravenózní (IV) podávání lasmiditanu, což znamená, že byl podán žilou. Účastníci studie měli středně těžkou až těžkou migrenózní bolest hlavy a dostali v nemocnici buď IV dávku lasmiditanu nebo placebo.
Výsledky ukázaly, že při dávce lasmiditanu 20 mg IV bylo snížení renální bolesti (definováno znovu jako snížení bolesti na mírné nebo žádné po dvou hodinách) 64% a u placeba 45%.
Nežádoucí účinky jako závratě, parestézie a pocit těžkosti (obvykle končetiny) byly častější v skupině s lasmiditanem než placebo (65% vs. 43%).
Co znamenají tato dvě studie?
Obě tyto studie naznačují, že lasmiditan je účinným lékem pro léčbu akutních migrén. Studie však přinášejí problémy s tolerancemi ohledně vedlejších účinků. Větší studie fáze III jsou potřebné k potlačení těchto vedlejších účinků na nervový systém, protože by mohly být omezujícími faktory pro budoucí využití.
Jak Lasmiditan funguje
Podobně jako jiné léky na migrénu není přesný mechanismus, jak funguje lasmiditan, zcela jasný.
To znamená, že víme, že aktivuje některé serotoninové receptory v mozku - a v mozku migrénů, bylo zjištěno, že hladiny serotoninu jsou sníženy.
Triptany , tradiční léky používané k léčbě středně závažných až závažných migrén, se také váží na serotoninové receptory. Jak je lasmiditan jedinečný z triptanů? Odborníci poznamenávají, že lasmiditan je mnohem selektivnější než triptany - neváže se na serotoninové receptory, které při aktivaci vedou ke zúžení krevních cév (které triptany dělají).
Ve skutečnosti je tento nepříznivý účinek (nazývaný vazokonstrikce) velkou nevýhodou pro triptany a je důvodem, proč jsou kontraindikovány u osob s historií:
- Srdeční choroba
- Mrtvice
- Periferní cévní onemocnění
- Vysoký krevní tlak, který není kontrolován léky
- Některé typy migrény (například hemiplegická migréna a basilární migréna)
Dále ve studiích na zvířatech bylo zjištěno, že lasmiditan blokuje markery spojené s elektrickou stimulací ganglií trigeminu. To odpovídá novějším teoriím o "proč" za migrénovými bolestmi, což je, že bolest není primárním důsledkem rozšíření krevních cév v okolí mozku, ale spíše aktivace cest trigeminálních nervů.
Takže lasmiditan předpokládá příčinu migrénové bolesti založené na nervu, na rozdíl od cévní příčiny. To může vysvětlit, proč triptany nepracují u některých migrénů.
Jiné inovativní terapie
Ještě je příliš brzy říct, jak lasmiditan bude platit, ale přinejmenším se objevují nové možnosti a mění způsob, jakým rozumíme, jak se migrény vyvíjejí. Například po aktivaci trigeminálního systému během migrény se uvolní látky jako peptid příbuzný genu kalcitoninu (CGRP). Ty zase rozšiřují krevní cévy kolem mozku. Léky, které blokují protein CGRP, ať už se k němu přímo váží, nebo se váží na jeho receptor, jsou vyvíjeny a předčasné studie jsou slibné.
Navíc a ještě vzrušující jsou přístroje (nikoliv léky), které stimulují určité nervy, jako je vagusový nerv nebo supraorbitální nerv. To může být dobrá volba pro lidi, kteří nemohou užívat nebo tolerovat současné orální migrény. Mohou však být nákladné a pojistné krytí může být problémem.
Slovo z
Celkově je zde velký obrázek, že lasmiditan se zdá být účinný ve dvou studiích fáze II pro uklidňující bolest z migrény. Je však důležité si uvědomit, že je zapotřebí rozsáhlejších studií ( studie fáze III ), které by vedly k potlačení nežádoucích účinků na nervový systém, protože by to mohly být pro některé osoby omezujícími faktory. Dobrou zprávou je, že v současné době probíhají nebo probíhají studie fáze III.
> Zdroje:
> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin a CGRP v migréně. Ann Neurosci . 2012 Apr 19 (2): 88-94.
> Capi M et al. Lasmiditan pro léčbu migrény. Expert Opin Investig Drugs . 2017 Feb; 26 (2): 227-34.
> Farkkila M et al. Účinnost a snášenlivost lasmiditanu, perorálního agonisty receptoru 5-HT (1F), pro akutní léčbu migrény: randomizovaná randomizovaná placebem kontrolovaná studie s paralelní skupinou fáze 2. Lancet Neurol. 2012 květen, 11 (5): 405-13.
> Ferrari MD a kol. Akutní léčba migrény selektivním agonistou receptoru 5-HT1F lasmiditan - randomizovaná studie důkazu o konceptu. Cefalalgie . 2010 Oct; 30 (10): 1170-8.
> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. Agonista receptoru 5-HT1F lasmiditan jako potenciální léčba migrénových záchvatů: přehled dvou placebem kontrolovaných studií fáze II. J Bolesti hlavy . 2012 Jun; 13 (4): 271-75.