Gonadotropin uvolňující agonisty hormonu (GnRH)
Otázka: Co jsou agonisté hormonu uvolňující gonadotropin (GnRH)?
Odpověď: Agonisté hormonu uvolňující gonadotropin (GnRH) jsou druh léků, které potlačují ovulaci zastavením produkce estrogenu a progesteronu.
Gonadatropin-uvolňující hormon je přirozeně se vyskytující hormon v těle. Je uvolňován hypotalamem a řídí uvolňování folikuly stimulujícího hormonu (FSH) a luteinizačního hormonu (LH) z hypofýzy.
Tyto hormony FSH a LH pak stimulují produkci estrogenu a progesteronu ve vaječnících. Tento vztah je znám jako hypotalamická hypofýza ovariální osy, která řídí váš menstruační cyklus.
K tomu, aby tato osa správně fungovala a vede k ovulaci, musí být GnRH propuštěn pulzně. Pokud tato osa funguje správně, budete mít pravidelné období, pokud jste neohrožovala, když jste ovulovali.
Třída léků známých jako agonisté GnRH využívá tuto potřebu pulzující sekrece GnRH. Lék vede ke kontinuální stimulaci hypofýzy. Nejprve může dojít k krátkému nárůstu uvolňování FSH a LH, ale pak nepulzivní koncentrace GnRH způsobí, že hypofýza přestane produkovat FSH a LH, což nakonec zastaví produkci hormonů ve vaječníku.
Tři agonisté GnRH běžně užívaní v klinické praxi jsou:
Lupron - leuprolid
Zoladex - goserelin
Synarel- nafarelin
Leuprolid a goserelin se podávají injekcí v dávkách za 4 týdny nebo 12 týdnů, zatímco nafarelin je podáván nosovým sprejem 1-2krát denně. Většina žen pocítí potlačení jejich vaječníků o 4 týdny a téměř po všech ženách po 8 týdnech léčby.
Vzhledem k tomu, že agonisté GnRH dočasně vypínají vaječníky produkci estrogenu a progesteronu, tato třída léků se používá k léčbě určitých onemocnění u žen, které jsou závislé na estrogenu a progesteronu. Tyto zahrnují:
Endometrióza
Uterinní fibroidy
Léčba těžkého menstruačního krvácení
Závažný premenstruační syndrom / porucha premenstruální dysforie
Léčba neplodnosti
Existují také některé důkazy, které naznačují, že agonisté GnRH mohou také pomoci zachovat ovariální funkci u žen podstupujících chemoterapii pro rakovinu prsu.
Tyto léky jsou velmi účinné možnosti léčby. Bohužel mají některé významné vedlejší účinky. Protože potlačují produkci hormonů vaječníků, vedlejší účinky agonistů GnRH napodobují příznaky menopauzy. Mezi tyto nežádoucí účinky patří:
Žhavé záblesky - nejčastěji hlášené u 80% žen
Vaginální suchost
Snížené libido
Bolest hlavy
Únava
Poruchy nálady
Snížená kostní minerální hustota
Příznaky menopauzy jsou očividně nepříjemné, ale nejvíce se týká vedlejšího účinku ztráta kostní minerální hustoty. Celková ztráta kostní hmoty je po ukončení léčby zvrácena, avšak u malého množství žen se tato ztráta kostní hmoty nikdy zcela nezotaví.
Abyste zabránili ztrátě kostní hmoty spojené s léčbou GnRH, bude pravděpodobně lékař předepisovat progestin nebo kombinaci estrogenu a progestinu.
Toto je známé jako terapie s dodatečnou zpětnou vazbou a bylo prokázáno, že je účinné při prevenci ztráty kostní hmoty spojené s prodlouženým užíváním agonistů GnRH. Může také pomoci snížit závažnost horkých záblesků.
Aktualizoval MD Andrea Chisholm
Agonisté uvolňující agonisty Magnon N. Gonadotropin: Rozšíření výhledu; Indikační endokrinologický metabolismus. 2011 říjen-prosinec, 15 (4): 261-267