Verapamil je silný lék používaný k léčbě srdečních onemocnění. Vzhledem k tomu, že dilatuje krevní cévy srdce a těla obojí, má řadu klinických aplikací. Kromě toho, že má mnoho použití, je třeba dávku verapamilu pečlivě sledovat, protože toto léčení představuje riziko pro toxicitu a může mít vážné nežádoucí účinky. Například náhodné požití jedné tablety u dítěte může být smrtící.
Mechanismus akce
Verapamil je blokátor (antagonista) kalciového kanálu, který snižuje vstup vápenatých iontů prostřednictvím kalciových kanálů typu L umístěných v srdečních buňkách a buňkách hladkého svalstva periferních cév.
Verapamil má řadu fyziologických účinků:
- Vasodilatace koronárních (srdečních) a periferních tepen a arteriol
- Snížená kontraktilita srdce
- Depresivní činnost sinusového uzlu
- Zpomalené vedení atrioventrikulárního uzlu
Vedle výše uvedených účinků působí verapamil také na energetický metabolismus srdečních buněk, což zvyšuje závislost srdce na sacharidů spíše než na volné mastné kyseliny. Navíc verapamil inhibuje tvorbu inzulinu v pankreatu. Tyto dvě toxické změny se stávají obzvláště výraznými v případech šoku, kdy tělo potřebuje sacharidy.
Metabolismus
Verapamil je dobře vstřebáván v gastrointestinálním traktu a rozšiřuje se v celém těle (90% proteinů).
Při metabolismu prvního průchodu je verapamil rozdělen játry na aktivní metabolit. Verapamilův poločas je asi osm hodin.
Klinické použití
Vzhledem k účinkům na srdeční a tělovou vaskulaturu (krevní cévy) má verapamil řadu použití. Zde je několik verapamilových použití:
- Angina (stabilní, nestabilní a Prinzmetalova)
- Supraventrikulární tachykardie
- Raynaudův fenomén
- Profylaxe migrény
- Profylaxe clusterových bolestí hlavy
- Zhoubná nebo refrakterní hypertenze
Verapamil je antiarytmikum třídy IV. Předtím, než lékaři užívali verapamil k léčbě arytmií, byly často používány propranolol a digoxin.
Nežádoucí účinky a lékové interakce
Ačkoli je vzácný pod přísným sledováním kardiologa, vždy je zájem o toxicitu verapamilu. Kromě vlastních nežádoucích účinků může verapamil také interagovat s celou řadou jiných léků.
Nejčastější nežádoucí účinek verapamilu je zácpa. U některých lidí může verapamil způsobit závratě, závratě a hypotenzi. V případech předávkování narušuje verapamil rytmus srdce a může vést ke ztrátě života.
Zde jsou některé lékové interakce, které verapamil představuje:
- Verapamil užívá spolu s betablokátory, krevní tlak dusičnanů a diuretik může způsobit, že krevní tlak klesne nebezpečně nízký (hypotenze).
- Verapamil může zvýšit účinek statinů, které se používají k léčbě vysokého cholesterolu, a statiny mohou způsobit rabdomyolýzu nebo rozpad svalů, které se šrouby s ledvinami.
- Verapamil je metabolizován enzymy cytochromu P450 a souběžné užívání léků na předpis, jako je amiodaron (další antiarytmikum), interferuje s P450, což vede k verapamilové toxicitě. Grapefruitová šťáva navíc ovlivňuje systém P450 a může zvýšit koncentrace verapamilu v krvi.
Mějte prosím na paměti, že verapamil, pokud je užíván jako doporučený a bezpečný způsob, může být velkým přínosem pro ty, kteří to potřebují. Informace v tomto článku nemají strach z použití verapamilu, když je doporučeno. Musíte však pečlivě dbát na radu svého kardiologa při užívání tohoto nebo jakéhokoli jiného léku.
Pokud vy nebo váš milovaný užíváte verapamil, je nutné, abyste byl pečlivě monitorován lékařem předepisujícím kardiologii. Provádějte schůzky s pravidelnými kontrolami u kardiologa a ujistěte se, že informujete svého lékaře o jakýchkoli změnách léčebného režimu, včetně případů užívání bylinných léků.
Navíc, pokud máte pocit nežádoucích účinků, které mohou být způsobeny verapamilu jako mdloby nebo dočasná ztráta vědomí, požádejte o pomoc v nouzi.
Zdroje:
Lynch, T a Price, A. "Vliv metabolismu cytochromu P450 na lékovou reakci, interakce a nežádoucí účinky" Americký rodinný lékař. 2007.
Mosby's Drug Reference for Health Professions, druhé vydání . Elsevier. 2010.
Tomaszewski CA, Benowitz NL. Kapitola 40. Antagonisté vápníkových kanálků. V: Olson KR. eds. Otrava a předávkování léků, 6e . New York, NY: McGraw-Hill; 2012.