Neurontin má mnohem vyšší potenciál zneužití, než se dříve myslelo
Lékaři lékaři považovali Neurontin (gapapentin) a Lyrica (pregabalin) za drogy s malým nebo žádným potenciálem zneužívání. Nicméně objevující se výzkumný orgán naznačuje, že tyto drogy jsou často zneužívány a zneužívány.
V studii z května roku 2017, publikované v Pharmacoepidemiology and Drug Safety , Buttram a spoluautoři upozorňují na znepokojující nový trend. Došlo k nárůstu zneužívání Neurontinu a toto odklonění souvisí s epidemií opiátů, která zpustošuje mnoho částí Spojených států.
Lidé dostávají vysokou kombinaci Neurontinu a opiátů na předpis (např. Hydrokodon a oxykodon).
Autoři studie zaznamenali následující:
Kvalitativní údaje naznačují, že přípravek Neurontin je používán ve spojení s opiáty na předpis a že Neurontin a heroin jsou kombinovány a konzumovány společně. Reportéři vymáhání práva zjistili, že tyto trendy užívání drog přispívají k odklonu od společnosti Neurontin.
Neurontin a Lyrica
Při léčbě chronické bolesti a symptomů nepohodlí jsou Neurontin a Lyrica přednostními léky mezi lékaři primární péče. Tyto léky jsou účinnější při léčbě chronické bolesti, než jsou Advil nebo Tylenol. Závislost na opioidech je navíc epidemií; proto jsou opioidy jako Norco nebo Vicodin používány pouze k léčbě akutní a silné bolesti. Jinými slovy, Neurontin je silnější než něco, co byste našli v obchodě s drogami a méně nebezpeční než opioidy.
(Heroin je typ opioidu.)
Jak fungují Neurontin a Lyrica
Neurontin byl původně syntetizován v roce 1977 jako analog GABA. Téměř o deset let později se vyvinula Lyrica, chemická bratranka z Neurontinu. Společnost Neurontin byla schválena úřadem FDA v roce 1993. Do roku 2004 ji společnost Lyrica uvedla na trh.
Neurontin a Lyrica jsou společně označovány jako gabapentinoidy a vyvíjejí podobné akce.
Ačkoli se obě vyvinuly pro kontrolu záchvatů, tyto léky byly uznány jako účinné neuromodulátory bolesti a jsou často předepsány pro usnadnění různých typů chronické bolesti a nepohodlí.
GABA, zkratka pro kyselinu gama-aminomaslovou, je inhibiční neurotransmiter, který je distribuován v celé mozkové kůře nebo vnější vrstva mozku, která je zodpovědná za vyšší mozkovou funkci. GABA hraje roli v různých mozkových funkcích, včetně řízení motoru a zraku, stejně jako regulace úzkosti a bolesti.
Ačkoli původně bylo zamýšleno vypustit receptory GABA v mozku, gabapentinoidy se neváže na receptory GABA. Dále se neváže na kanabinoidní, opioidní nebo benzodiazepinové receptory. Ačkoli mechanismus těchto léků musí být ještě zcela objasněn, zdá se, že tyto léky působí protizánětlivějším a bolestně efektivnějším účinkům. Nicméně, gabapentinoidy skončí zvyšující se koncentrace GABA a snižují koncentrace glutamátu v mozku.
Neurontin a Lyrica sdílejí podobné metabolické profily, vylučují se ledvinami a nereagují s jinými léčivy (tj. Snižují riziko interakcí léků s drogami). Jedním z pozoruhodných rozdílů mezi těmito léky je jejich biologická dostupnost nebo množství léčiva, které je skutečně dává do oběhu.
Konkrétně Lyrica má vyšší biologickou dostupnost než Neurontin a je rychleji vstřebávána a silnější. Tento rozdíl vedl některé odborníky k hypotéze, že Lyrica má vyšší potenciál zneužití a anekdotické účty podporují tuto hypotézu. Přesto, když jsou užívány v dostatečných dávkách, obě léky jsou rychlé a účinné a oba jsou zneužívány a zneužívány.
Klinické využití Neurontinu a Lyricy
Gabapentinoidy jsou ve svých klinických účincích podobné.
Tablety přípravku Neurontin, kapsle a perorální roztoky jsou schváleny úřadem FDA za účelem (1) léčby částečných záchvatů a (2) léčby postherpetické neuralgie nebo šindelů.
V Evropě je přípravek Neurontin schválen pro léčbu neuropatické bolesti.
Lyrica je schválena FDA k léčbě (1) postherpetické neuralgie, (2) diabetické periferní neuropatie, (3) fibromyalgie a (4) záchvatů. V Evropě a Japonsku je společnost Lyrica schválena k léčbě neuropatické bolesti a generalizované úzkostné poruchy.
Neurontin není vládou USA považován za kontrolovanou látku a lék je bezpečnější než jiné antikonvulziva. Tento záviděníhodný bezpečnostní profil napomohl použití přípravku Neurontin mimo značku i přes nedostatek klinických studií na podporu takového použití.
Mezi 83 procenty a 95 procentami prodeje společnosti Neurontin mimo značku. Zde jsou některá neuronální použití přípravku Neurontin:
- Alkohol, benzodiazepin, marihuana a abstinenční syndrom
- Porucha pozornosti
- Bipolární porucha
- Komplexní syndrom regionální bolesti
- Diabetická neuropatie
- Horké záblesky
- Migrénové bolesti hlavy
- Periferní neuropatie
- Periodická porucha pohybu spánku
- Syndrom neklidných nohou
- Neuralgie trigeminu
Ačkoli DEA klasifikuje Lyricu jako drogu Schedule V, což naznačuje nejnižší potenciál pro zneužívání, je to stále kontrolovaná látka. Tento fakt spojený s skutečností, že Lyrica je dražší než Neurontin, pravděpodobně vysvětluje, proč je přípravek Neurontin mnohem širší.
Konečně, mnoho lékařů předepíše Neurontin místo Lyricy, protože Neurontin je mnohem levnější. Lyrica je velmi nákladná léčba. Vzhledem k tomu, že obě léky mají stejné účinky, je obezřetnější jít levnější volbou.
Neurontin zneužívání vysvětlil
Zneužívání látek a zneužívání návykových látek jsou různé věci a rozdíl spočívá v úmyslu.
Podle FDA: "Když člověk užívá zákonné léky na předpis s jiným účelem, než je důvod, pro který byl předepsán, nebo když tato osoba užívá drogu, která mu nebyla předepsána, znamená to zneužití drogy."
Zneužívání drog je zvláštní formou zneužívání látek. Stává se to, když lidé užívají léky, aby se dostali "vysoko", nebo se setkali s pocity euforie. Pokud jde o Neurontin a Lyricu, tato euforie byla popsána různými způsoby a připomíná účinky opioidů, benzodiazepinů a psychedelik.
Spousta lékařů předepisuje přípravek Neurontin na všechny druhy věcí, včetně bolesti, psychiatrických stavů a poruch užívání návykových látek; mnozí z těchto lékařů si pravděpodobně neuvědomují potenciál tohoto zneužívání drog. Vzhledem k tomu, že je v širokém rozsahu distribuován a mnohem levnější a lépe předepisovat než Lyrica - což je kontrolovaná látka - Neurontin se stal častějším drogovým zneužíváním lidí, kteří hledají své rychlé euforické výšky. Dále lidé, kteří trpí poruchami užívání návykových látek a psychiatrickými nemocemi, s největší pravděpodobností zneužívají tyto léky. Jinými slovy, přípravek Neurontin je často předepisován osobám, které vykazují vyšší frekvenci zneužívání.
Ne každý, kdo zneužívá Neurontin - a méně často Lyricu - má předepsané léky. Odklon je pro obchodníky s drogami velkou záležitostí a tyto drogy se nevyhnutelně dostanou do ulice. Pouze mezi 40% a 65% lidí, kteří zneužívají a zneužívají Neurontin, mají předepsané léky.
Zpráva za rok 2012 odhaduje, že předpis Lyricy a Neurontinu se v předchozím pětiletém období zvýšil o 350% a 150%.
Je třeba poznamenat, že někteří lidé, kteří jsou předepsáni Neurontinem, prostě zneužívají drogu při pokusu o samovyšetření příznaků. Někteří lidé zneužívají drogu jako prostředek sebepoškozování. Navíc lidé zneužívají drogu, zatímco zneužívají jiné věci, jako jsou opioidy, alkohol a benzodiazepiny.
V roce 2010 se poprvé objevil výzkum naznačující riziko zneužívání Lyricy. Následně Evropská unie přidala tuto drogu do svého seznamu rekreačních psychoaktivních látek. Mezi lety 2010 a 2016 zkoumaly možnosti zneužití Neurontina a Lyricy asi dvacet studií.
Zde je několik konkrétnějších skutečností týkajících se zneužívání a zneužití Neurontin a Lyrica. Tato zjištění jsou odvozena z nedávných studií.
- Jedna studie naznačuje, že frekvence užívání Neurontinu a Lyricy u lidí žijících ve Velké Británii ve věku mezi 16 a 59 lety je 1,1 procenta a 0,5 procenta. Podle této studie je míra užívání konopí 28,1 procenta a zneužívání kokainu je 8,1 procent. Jinými slovy, u lidí bez poruch užívání návykových látek nebo psychiatrických onemocnění je míra užívání gabapentinoidu nižší než u jiných tradičních léků.
- U lidí s poruchami opiátů byla míra zneužívání Neurontinu mezi 15% a 22%. Zatímco míra zneužívání Lyric mezi členy této populace se lišila více: mezi 3 až 68 procenty. Celkově se zdá, že osoby s poruchami užívání návykových látek zneužívají gabapentinoidy ve srovnání s jinými tradičními léky.
- Mezi Američany, kteří zneužívali opiáty, byla míra zneužití Neurontinu dvojnásobná než u zneužívání amfetaminů a přibližně se rovná zneužití klonazepamu (typu benzodiazepinů).
- Ve Skotsku 22 procent lidí, kteří chodili na metadonové klinice, zneužíval Neurontin.
- Studie z roku 2015 identifikovala rekreační zneužívání přípravku Neurontin jako rychle rostoucí. Konkrétně došlo k nárůstu zneužívání z roku 2008 o 2950 procent.
- V národních databázích o užívání drog se uvádí, že přípravek Lyrica je předepsán v mnohem vyšších dávkách, než je doporučeno, což může vést k zneužívání.
- Některé studie naznačují, že ti, kteří zneužívají gabapentinoidy, bývají mladšími muži (30 let) a nízkými příjmy. Údaje týkající se pohlaví a zneužití jsou však v rozporu.
- Na základě údajů z kazuistiky vycházejících ze čtvrtletního šetření o odklonu léků na předpis
doplněný národním výběrovým šetřením orgánů činných v trestním řízení a regulačních agentur, které se zabývají vyšetřováním proti zneužívání drog. "Buttram a jeho kolegové zjistili, že míry zneužívání se zvýšily z nulových případů v prvních dvou čtvrtletích roku 2002 na hodnotu 0,027 případů na 100 000 lidí v poslední čtvrtletí roku 2015. - Odchylka z Neurontinu se zdá být běžná v amerických věznicích.
Účinky jiné než euforie
Vedle euforie, lidé, kteří zneužívají gabapentinoidy při léčbě supraterapeutickými nebo vyššími než doporučenými dávkami, také popisují další účinky, včetně následujících:
- Spokojenost
- Relaxace
- Disociace
- Zlepšená společenská schopnost
- Empatie
- Neobvyklé chování
- Zvukové a vizuální halucinace
Je zřejmé, že tyto účinky se liší podle tolerance a dávky. Navíc může náhlé přerušení léčby gabapentinoidy vést k abstinenčním příznakům, které naznačují fyzickou závislost. Navíc lidé, kteří se stávají z gabapentinoidů, mohou také zažít intenzivní duševní touhy.
Rizika předávkování gabapentinoidy
Při použití podle předepsaných pokynů jsou Neurontin a Lyrica docela bezpečné. Nežádoucí účinky mají tendenci být mírné a zahrnují ospalost, ospalost, ataxii, závratě a únavu.
Na rozdíl od jiných léků zneužívání, dokonce i při předávkování, mají gabapentinoidy stále jen mírné účinky, jako je přechodný vysoký krevní tlak, zvýšená srdeční frekvence a jiné nežádoucí účinky podobné účinkům pozorovaným při terapeutických dávkách. Předávání gabapentinoidu obvykle nevyžaduje hospitalizaci a nebyly hlášeny úmrtí z předávkování. Lidé, kteří předávkují, se obvykle vrátí po výchozím stavu přibližně po 10 hodinách požití.
Role, kterou lékaři hrají
Bylo by příliš snadné umístit vinu na zneužívání gabapentinoidu, zneužití a závislost přímo na ramenou předepisujících lékařů. Jistě, tyto léky jsou pouze na předpis a mohou tedy být vždy stopovány zpět samotným lékařům; musíme však pochopit nezáviděníhodné postavení poskytovatelů, když se pacient stěžuje na intenzivní bolest a nepohodlí, které doprovázejí chronickou bolest.
Například je běžné, že u pacientů s neuropatickými a jinými typy chronické bolesti a nepohodlí dochází k bolesti, která by člověku šokovala bez těchto onemocnění. Když člověk přijde do ordinace lékaře a stěžuje si na to, že hoří v končetinách, pocity "chůze po sklenici" atd., Lékaři mají jen málo, s jakým těmito hroznými příznaky zacházejí, a Neurontin nebo Lyrica jsou často jedinými efektivními možnostmi.
Lékaři by měli hledat příznaky, že pacient zneužívá nebo zneužívá tyto léky nebo se chystá zapojit se do zneužívání, včetně následujících:
- Pacienti s psychiatrickými nebo užívacími poruchami by měli být pečlivě sledováni kvůli zneužití nebo zneužití.
- Indikace zneužití zahrnují pacienta, který požaduje přípravek Neurontin nebo Lyrica speciálně, pro vyšší dávky, než je předepsané, nebo pro více receptů během krátké doby.
- Lékaři by se měli ujistit, že pacienti nejsou "lékařem nakupujícím" nebo dostávají více receptů od více poskytovatelů. Společným záměrem pro takové chování je, že drogy byly "ztraceny" nebo "ukradeny".
- Lékař by měl zvážit provedení screeningu léků na moč (UDS) u pacientů podezřelých ze zneužívání. Pokud tito pacienti dostávají recepty na gabapentinoidy, ale tyto léky nejsou detekovány v moči, pak jsou tyto drogy pravděpodobně určeny pro ulici.
Slovo z
Ačkoli na vzestupu, zneužívání Neurontinu a Lyricy stále postihuje jen malou část pacientů a většinou těch, kteří jsou náchylní ke zneužití, jako jsou lidé s opiátovou závislostí. Navíc i v případech předávkování jsou účinky těchto léků typicky mírné a přechodné - daleko od vlivy závislosti na opioidech, alkoholech a benzodiazepinech (podmínky, kdy se tyto léky často používají k léčbě).
Pokud vy nebo váš milovaný užíváte tyto léky pro legitimní chronickou bolest nebo nepohodlí a tyto léky poskytují úlevu, pak se tyto léky používají podle plánu. Abyste však minimalizovali nebezpečí zneužívání, je důležité, abyste byl lékař pečlivě sledován a užívat tyto léky pouze v doporučených dávkách. Porozumění tomu, jak pracují, může pomoci. Nepoužívejte tyto léky, abyste se dostali "vysoko", nemíchejte tyto léky alkoholem, benzodiazepiny, opioidy nebo jinými drogami zneužívání a nedělejte a neprodávejte tyto léky ostatním.
Pokud máte jakékoli otázky ohledně léků na předpis, které užíváte - zejména léků s potenciálem zneužívání - požádejte svého lékaře. Váš lékař může potřebovat čas, aby diskutoval o rizicích a přínosech všech léků, které jste předepsali. Navíc můžete požádat svého lékárníka o léky, které jste předepsali. Jako pacient je vaše právo být informován o lécích, které užíváte.
> Zdroje:
> Boj proti zneužívání a zneužívání léků na předpis: Otázky a odpovědi s Michaelem Kleinem, Ph.D. 28. července 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, MD Morrison a Saklad SR. "Zneužívání a zneužívání přípravku Pregabalin a Gabapentin". 2016.
> Mack A. Zkoumání důkazu o použití gabapentinu mimo označení. Věstník farmacie spravované péče . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR a Walsh SL. "Gabapentin zneužívání, zneužívání a odklonění: systematický přehled." Závislost . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV a Bestha DP. Zneužívání gabapentinu u pacienta s komorbidní náladou a poruchami užívání látky. Inovace v klinické neurovědě . 2016; 13: 13-14.