Je Xopenex lepší než Albuterol?
Přípravek Xopenex (levalbuterol) je inhalační lék na léčbu příznaků akutního astmatu , včetně kašle, sípání, dušnosti a hrudníku. Přípravek Xopenex působí uvolněním hladkých svalů kolem plic, obvykle během několika minut po podání léků. Přípravek Xopenex je dostupný jak jako inhalátor, tak i ve formě roztoku, dodávané pomocí nebulizátoru .
Xopenex je aktivní izomer albuterolu (nazývaného R-albuterol nebo levalbuterol). Chemické struktury léků existují jako směs vzájemných zrcadlových obrazů (označovaných jako racemická směs) a pouze jedna z těchto forem je aktivní medikace. Neaktivní forma (nazývaná S-albuterol nebo dextroalbuterol) nemá žádnou úlohu, kromě toho, že se "dostane do cesty" aktivní formy a může stále přispívat k nežádoucím účinkům. To byl důvod, proč byl přípravek Xopenex vyvinut - zlepšit funkci albuterolu a současně snižovat nežádoucí účinky.
Je Xopenex lepší než albuterol pro astma?
Není to úplně jasné. Když byl přípravek Xopenex poprvé vyvinut, studie na zvířatech naznačily, že S-albuterol způsobil zánět plic, což by mohlo zhoršit astma. Také bylo předpokládáno, že jak více racemického albuterolu (směsi izomerů R a S-albuterolu) byl odebrán, S-albuterolový isomer by se hromadil v plicích a vést ke kontrakci hladkých svalů kolem plic, čímž se zhorší příznaky astmatu .
Proto se očekává, že přípravek Xopenex bude lépe léčit při léčbě symptomů astmatu než racemický albuterol.
Časné studie ukázaly, že přípravek Xopenex byl lépe léčen při léčbě astmatu než albuterol, neboť méně přípravku Xopenex bylo zapotřebí k dosažení kontroly symptomů astmatu než srovnatelné množství albuterolu. Vzhledem k tomu, že přípravek Xopenex je aktivní polovinou albuterolu, lze očekávat, že polovina dávky přípravku Xopenex bude ekvivalentní dvojnásobku dávky albuterolu; tyto studie však naznačují, že k dosažení stejného výsledku při užívání přípravku Xopenex je zapotřebí pouze jedna čtvrtina dávky albuterolu.
Předpokládá se, že to bylo způsobeno nedostatkem izomeru S-albuterolu v přípravku Xopenex, který pracoval proti izomeru R-albuterolu.
Nedávné údaje o přípravku Xopenex spolu s přehledem všech dostupných údajů naznačují, že přípravek Xopenex není lépe na léčbu astmatu, než by se dalo očekávat. Dávka přípravku Xopenex potřebná k dosažení stejného výsledku léčby astmatu se zdá být přibližně jedna polovina, což se očekává, protože obsahuje aktivní isomer (R-albuterol). Izomer S-albuterolu se jeví jako inertní, což znamená, že nepůsobí pro nebo proti léčbě příznaků astmatu.
Má Xopenex méně vedlejších účinků než albuterol?
Albuterol je dobře známý, že způsobuje určité nežádoucí účinky, včetně třesu svalů, nervozitu, palpitace a zvýšené srdeční frekvence. Včasné studie na přípravku Xopenex naznačily, že vzhledem k tomu, že bylo zapotřebí mnohem menšího množství léků pro dosažení stejné výhody jako albuterol, mohlo by dojít k méně nežádoucím účinkům. Kromě toho se původně předpokládalo, že izomer S-albuterol byl primárně zodpovědný za mnoho vedlejších účinků albuterolu, a proto Xopenex, který neobsahuje izomer S-albuterolu, by způsobil jen málo vedlejších účinků.
Nedávné studie však naznačují, že vedlejší účinky přípravku Xopenex jsou ekvivalentní albuterolu, protože je to vlastně izomer R-albuterolu, který je zodpovědný za vedlejší účinky albuterolu.
Izomer S-albuterol je inertní, což znamená, že nepřispívá k nežádoucím účinkům. Příbalová informace pro přípravek Xopenex uvádí, že rychlost výše uvedených nežádoucích účinků je obdobná u ekvivalentních dávek přípravku Xopenex a albuterol.
Naučte se používat a vyčistit inhalátor Xopenex .
Zdroje:
Příbalový leták Xopenex [PDF]. Společnost Sepracor. Přístup k 13. lednu 2011.
Ahrens R, Weinberger M. Levalbuterol a racemický albuterol: Existují terapeutické rozdíly? J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 681-4.
Milgrom H, Skoner DP, Bensch G a kol. Levalbuterol s nízkou dávkou u dětí s astmatem: Bezpečnost a účinnost ve srovnání s placebem a racemickým albuterolem. J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 938-45.
Lötvall J, Palmqvist M, Arvidsson P, et al. Terapeutický poměr R-albuterolu je srovnatelný s terapeutickým poměrem RS-albuterolu u astmatických pacientů. J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 681-4.