Fluorochinolony jsou širokospektrální antibiotika
Pokud čtete tento článek, může vám být předepsáno ciprofloxacin (Cipro), levofloxacin (Levaquin) nebo nějaký jiný typ fluorochinolonu k léčbě bakteriální infekce (myslím na infekci dýchacích cest nebo močových cest). Celkově jsou tato léčiva bezpečná a účinná proti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních bakteriálních patogenů, které je činí dobrou volbou pro systémovou nebo tělesnou léčbu.
V jádru všech fluorochinolonů - včetně léků, jako je ciprofloxacin a levofloxacin - jsou dva šestičlenné uhlíkové kruhy připojené k atomu fluoridu. Tyto léky fungují tak, že se zaměřují na 2 bakteriální enzymy, které jsou zodpovědné za děrování, navíjení a utěsňování DNA během replikace: DNA gyráza a topoizomeráza IV. Protože současné fluorochinolony se vážou na 2 oddělené enzymy, je pro bakterie těžší mutovat a vyhnout se účinkům těchto léků.
Zde je seznam bakterií, proti kterým působí fluorochinolony:
- Stafylokoky
- Streptococcus pneumoniae (levofloxacin a moxifloxacin jsou nejúčinnější)
- Staphylococci viridans
- Bacillus anthracis (ciprofloxacin je schválen pro léčbu antraxu)
- Chlamydie (levofloxacin a moxifloxacin jsou nejúčinnější)
- Enterococcus faecalis
- Listeria monocytogenes
- Druhy Nocardia
- Neisseria meningitides a gonorrhoeae
- Haemophilus influenzae
- Druhy Enterobacteriaceae
- Pseudomonas aeruginosa (nejúčinnější je ciprofloxacin)
- Druhy Vibrio.
Konkrétněji fluorochinolony jsou účinné proti aerobním a fakultativním anaerobům. Anaerobní látky jsou však obvykle rezistentní vůči těmto lékům.
Zde je seznam bakteriálních infekcí, které fluorochinolony jako ciprofloxacin a levofloxacin léčí:
- Zápal plic
- Bronchitida
- Antrax
- Bakteriální gastroenteritida (žaludeční chřipka)
- Infekce močového ústrojí
- Uretrální infekce
- Septicie
- Zánětlivé onemocnění pánve
- Infekce kloubů a kostí
- Sinusitida
- Infekce kloubů a kostí
- Intraabdominální infekce
Vedle širokospektrálního bakteriálního pokrytí fluorochinolony také sportují jiné vlastnosti, které z nich činí skvělé antibiotika. Nejdříve se užívají ústy (a ne injekcí). Za druhé, dobře distribuují v různých tělesných oddílech. Za třetí, fluorochinolony mají delší poločas, který jim umožňuje dávkování jednou nebo dvakrát denně. Začtvrté, ciprofloxacin a levofloxacin se vylučují většinou ledvinami, což je činí skvělými při potírání infekcí močových cest.
Z větší části jsou fluorochinolony velmi bezpečnými léky. Mohou však způsobit určité nepříznivé účinky, včetně:
- Gastrointestinální poruchy (bolest žaludku)
- Alergické reakce (kožní vyrážka)
- Bolení hlavy
- Záchvaty
- Halucinace
- Prodloužení QT (elektrická porucha srdeční viditelnosti na EKG)
- Roztrhání šňůry
- Angioedém (opuch kůže)
- Fotosenzitivita
Vedle výše uvedených nežádoucích účinků mohou vzácněji způsobit poškození jater a zvýšení jaterních enzymů také fluorochinolony. Dřívější fluorochinolony byly proslulé tím, že způsobily poškození jater (mysli gatifloxacin a trovafloxacin) a následně byly staženy z trhu.
V současné době je šance na jakýkoli fluorochinolon, který způsobuje poškození jater, 1 ze 100 000 osob vystavených. Vzhledem k tomu, že levofloxacin a ciprofloxacin jsou nejčastěji předepisované fluorochinolonové antibiotika, jsou nejčastější příčinou idiosynkratického poškození jater. Takové poškození jater se obvykle vyskytuje 1 až 4 týdny po podání fluorochinolonu.
Přestože rezistence vůči fluorochinolonům je méně převládající než rezistence vůči některým jiným antibiotikům, stane se to zejména mezi stafylokoky (MRSA), Pseudomonas aeruginosa a Serratia marcescens. A jakmile je kmen bakterií odolný vůči jednomu fluorochinolonu, je odolný vůči všem.
Pokud jste vy nebo váš milovaný předepsal fluorochinolon - nebo jakékoliv antibiotikum - je nutné, abyste dokončili léčbu. Tím, že opustíte léčbu v polovině cesty - poté co "budete cítit" lépe - přispíváte k výběru, přežití a šíření bakterií rezistentních vůči antibiotikům, které se pak stanou závažným problémem veřejného zdraví. Nezapomeňte, že vždy bojujeme proti válce proti antibiotikům a když se objeví odpor, ztrácíme bitvy.
Zdroje:
Deck DH, Winston LG. Sulfonamidy, Trimethoprim, & Quinolones. V: Katzung BG, Trevor AJ. eds. Základní a klinická farmakologie, 13e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015. Přístup k 29. březnu 2015.
Guglielmo B. Antiinfekční chemoterapeutika a antibiotika. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Současná lékařská diagnostika a léčba 2015 . New York, NY: McGraw-Hill; 2014. Získal se 29. března 2015.
RYAN KJ, RAY C. Antibakteriální činidla a rezistence. In: RYAN KJ, RAY C. eds. Sherris Medical Microbiology, šesté vydání . New York, NY: McGraw-Hill; 2014. Získal se 29. března 2015